兩種新型抗凝血殺鼠劑的合成與藥效研究.pdf_第1頁
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文檔簡介

1、抗凝血滅鼠劑是一類適口性好、高效、安全的滅鼠劑,上世紀80年代以來,廣泛應用于我國農(nóng)牧區(qū)和城市滅鼠。第二代抗凝血型殺鼠劑是目前主要使用的化學滅鼠劑,盡管與第一代殺鼠劑相比滅具有安全性高,用量少的特點,但其滅鼠速度還是很慢,死鼠高峰一般在第七天左右,,鼠不死在明處,容易產(chǎn)生尸臭污染環(huán)境。因此,對第二代抗凝血型殺鼠劑的改進,是目前急需解決的問題。
  本文提出了以4-羥基香豆素為母體,在其基礎上引入急性殺鼠基團氟乙氧基的以增強其急性毒

2、力,避免污染環(huán)境。
  首先,以2-氯乙醇為原料,合成了1,2-氟溴乙烷。以4-溴苯胺,肉桂酸等為原料,合成了4-溴聯(lián)苯、肉桂酰氯、4-溴-4'-肉桂?;?lián)苯等中間體,并利用上述中間體,以不同的合成路線合成了急性毒力不同的兩種抗凝血殺鼠劑A和B,并且確定了最佳反應條件。
  其次,利用紅外光譜,核磁及其它的理化性質(zhì)對肉桂酰氯,4-溴聯(lián)苯,4-溴-4'-肉桂酰基聯(lián)苯,3-[3-(4-溴聯(lián)苯基)苯甲?;?1-苯基乙基]-4-羥基

3、-2H-1-苯并吡喃-2-酮,殺鼠劑A和B等進行了表征,并且對各中間體的合成路線進行比較,論證和實驗,確定了最佳反應條件。通過紅外光譜,熔點測定法及其它理化性質(zhì),對目標產(chǎn)物A和B進行了表征,證明合成了目標產(chǎn)物新型抗凝血殺鼠劑A和B。
  最后,測定了新型含氟4-羥基香豆素類抗凝血殺鼠劑A的急性口服毒性LD50=2.15mg/kg,攝食系數(shù)為0.87;新型含氟4-羥基香豆素類抗凝血殺鼠劑B的急性口服毒性LD50=5.33 mg/kg

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