蘿卜秦艽化學(xué)成分及質(zhì)量控制研究.pdf

1、蘿卜秦艽為唇形科(Labiate)糙蘇屬(PhlomisLinn.)多年生草本植物蘿卜秦艽PhlomismedicinalisDiels的干燥塊根。主要分布于我國(guó)四川西部和西藏東部。該藥性涼，味苦，具疏風(fēng)清熱、止咳化痰、生肌斂瘡之功效，在西藏等地民間作為藏藥螃蟹甲的代用品，用于治療風(fēng)熱感冒、咳嗽痰多、瘡瘍久潰不斂等癥，療效顯著。有關(guān)蘿卜秦艽藥材化學(xué)成分、藥理藥效及臨床應(yīng)用的研究資料較少，尚未見(jiàn)其質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)控制方面的研究。本研究以蘿卜秦艽為

2、對(duì)象，對(duì)其化學(xué)成分和質(zhì)量控制等方面進(jìn)行了較為系統(tǒng)的研究，并就多個(gè)方面和螃蟹甲進(jìn)行了比較分析，還對(duì)其生藥學(xué)和藥理藥效進(jìn)行了初步探討，從而為其臨床應(yīng)用和進(jìn)一步研究開(kāi)發(fā)提供理論依據(jù)。本研究取得了如下進(jìn)展： 1對(duì)蘿卜秦艽所含化學(xué)成分進(jìn)行了較為系統(tǒng)的提取分離。從蘿卜秦艽中共分離得到了34個(gè)化合物，鑒定出28個(gè)。其中環(huán)烯醚萜類(lèi)成分7個(gè)、二萜類(lèi)成分3個(gè)、有機(jī)酸及其酯類(lèi)成分6個(gè)、糖類(lèi)成分4個(gè)、甾體類(lèi)成分2個(gè)、苯丙素類(lèi)成分1個(gè)、三萜類(lèi)成分1個(gè)、其

3、它類(lèi)成分4個(gè)。運(yùn)用UV、IR、MS(FAB-MS、ESI-MS、EI-MS和HR-MS)、1H-NMR、13C-NMR、DEPT及2DNMR(HMBC和HMQC)等波譜分析技術(shù)結(jié)合理化性質(zhì)對(duì)這些化合物的結(jié)構(gòu)進(jìn)行了鑒定，它們分別為phlomisoicacid(1)，phlomisosideⅤ(2)，phlomisosideⅢ(3)，三十烷酸(4)，三十烷酸對(duì)羥基苯乙酯(5)，鄰苯二甲酸正丁異丁酯(6)，棕櫚酸(7)，油酸(8)，β-谷甾醇

4、(9)，胡蘿卜苷(10)，5-羥基-7-甲氧基-4,6-二甲基-2-苯并呋喃酮(11)，4-羥甲基-2-糠醛(12)，1-去羥基山梔素甲酯(13)，山梔苷甲酯(14)，6-乙?；綏d苷甲酯(15)，8-乙?；綏d苷甲酯(16)，sesamoside(17)，phloyosideⅡ(18)和dehydropentstemoside(19)，notohamosinA(20)，acteoside(21)，3,4-二羥基苯乙醇(22)，琥珀酸(

5、23)，蔗糖(24)，2,6-二聚果糖(25)，果糖丁苷(26)，D-葡萄糖(27)和D-果糖(28)。除化合物3外，其余所有化合物均為首次從該植物中分得，其中化合物4、5、6、11、15、20為首次從該屬植物中分離得到，1為新天然產(chǎn)物，2、13為新化合物。 2起草了蘿卜秦艽藥材的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)(草案)。從生藥學(xué)方面，對(duì)蘿卜秦艽性狀、顯微和薄層的鑒別進(jìn)行了研究；采用RP-HPLC法，以sesamoside、山梔苷甲酯、dehydrop

6、entstemoside和8-乙?；綏d苷甲酯為指標(biāo)，對(duì)蘿卜秦艽中含量相對(duì)較高的4個(gè)環(huán)烯醚萜苷類(lèi)成分進(jìn)行了定量分析；在定性鑒別和定量分析的基礎(chǔ)上，起草了蘿卜秦艽藥材的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)(草案)并對(duì)其進(jìn)行了說(shuō)明。 3采用GC-MS聯(lián)用法，對(duì)蘿卜秦艽塊根的揮發(fā)油成分進(jìn)行了分析研究。對(duì)蘿卜秦艽揮發(fā)油總離子流圖上相對(duì)含量較高的30多個(gè)峰對(duì)應(yīng)的質(zhì)譜圖進(jìn)行了比對(duì)分析，初步鑒定出27個(gè)化合物，并利用歸一化法計(jì)算出各組分在總揮發(fā)油中的相對(duì)含量。結(jié)果表明，

7、蘿卜秦艽塊根揮發(fā)油的主要成分為烷烴類(lèi)和有機(jī)酸及其酯類(lèi)化合物，其中十六烷酸、油酸、亞油酸等有機(jī)酸類(lèi)成分含量較高。 4對(duì)蘿卜秦艽的藥理活性進(jìn)行了初步研究。采用體內(nèi)和體外實(shí)驗(yàn)相結(jié)合的方法，對(duì)蘿卜秦艽的鎮(zhèn)咳作用、抗腫瘤活性、免疫增強(qiáng)活性及毒性等方面進(jìn)行了研究。結(jié)果發(fā)現(xiàn)：蘿卜秦艽提取物A有明顯的免疫促進(jìn)作用，蘿卜秦艽提取物F有顯著的抗腫瘤作用，蘿卜秦艽提取物G有顯著的止咳作用。 5對(duì)蘿卜秦艽和螃蟹甲進(jìn)行了比較分析。從來(lái)源、植物形態(tài)

8、學(xué)、生藥學(xué)、紅外光譜、化學(xué)成分、揮發(fā)油、薄層鑒別、指紋圖譜、主成分含量和藥理活性等方面對(duì)蘿卜秦艽和螃蟹甲進(jìn)行了比較分析。結(jié)果發(fā)現(xiàn)：在很多方面，蘿卜秦艽和螃蟹甲都有很大的相似甚至相同之處。因此，在一定程度上，蘿卜秦艽可以作為螃蟹甲應(yīng)用。 綜上，通過(guò)對(duì)蘿卜秦艽藥材的一系列研究，揭示了其部分物質(zhì)基礎(chǔ)，完善了對(duì)其性狀鑒別、顯微鑒別、薄層鑒別、含量測(cè)定、揮發(fā)油和藥理活性等方面的研究?jī)?nèi)容，比較了蘿卜秦艽和螃蟹甲多方面的異同，從而為該藥材的進(jìn)