美膚靈微乳的制備及初步質(zhì)量評價.pdf

1、目的：構(gòu)建美膚靈微乳體系,并建立其質(zhì)量評價體系,為開發(fā)新型的美膚靈透皮給藥系統(tǒng)奠定基礎(chǔ),同時為相類似的復(fù)方中藥微乳體系的構(gòu)建提供參考。
　　 方法：⑴美洲大蠊提取工藝：美洲大蠊藥材60℃恒溫干燥3 h,以料液比為1:10的95％乙醇浸泡12 h,重復(fù)3次,合并濾液,濾液60℃減壓濃縮至糖漿狀,殘?jiān)粤弦罕葹?∶5的60℃生理鹽水溶解、靜置、分層并過濾,得澄清淡黃色水溶液,該溶液60℃減壓濃縮至藥液濃度約為2.5g/ml。積雪草提

2、取工藝：積雪草藥材60℃恒溫干燥3 h,以料液比為1∶16的55％乙醇80℃回流提取3 h,濾液60℃減壓濃縮至干。甘草提取工藝：甘草藥材60℃恒溫干燥3 h,室溫下用含氨量為1.5％的14倍水量浸泡3 h,靜置并過濾,濾液用濃鹽酸沉淀,保持濾液pH值約為1.5,析出甘草酸粗品。紫草提取工藝:紫草藥材60℃恒溫干燥3 h,以料液比為1∶14的95％乙醇60℃回流提取3 h,濾液60℃減壓濃縮至干。⑵綜合考察中鏈脂肪酸甘油酯(C8-C10

3、)、肉豆蔻酸異丙酯、油酸乙酯、油酸四種油相對紫草素的增溶作用以及形成微乳的相區(qū)大小篩選油相,以吐溫80和司盤80為表面活性劑,1,2.丙二醇、無水乙醇、聚乙二醇400和甘油為助表面活性劑,繪制偽三元相圖,篩選微乳區(qū)域面積較大的處方系統(tǒng);以微乳離心及穩(wěn)定性、電導(dǎo)率—含水量的變化關(guān)系曲線、微乳載藥量與黏度的關(guān)系等實(shí)驗(yàn)優(yōu)選最終的微乳處方。⑶稱取一定量的積雪草浸膏和甘草酸粗品溶解于美洲大蠊的水提部位濃縮液中,超聲振蕩30 min后過濾,濾液作為

4、水相,稱取一定量的紫草浸膏溶解于肉豆蔻酸異丙酯中,超聲振蕩30 min后過濾,濾液作為油相,油相與表面活性劑和助表面活性劑相互混勻,用相轉(zhuǎn)變法制備美膚靈微乳。⑷建立HPLC法測定美膚靈微乳中積雪草苷和左旋紫草素的含量;以肉眼及透射電子顯微鏡觀察美膚靈微乳的外觀和形態(tài);以離心法、稀釋法和染色法對美膚靈微乳進(jìn)行鑒別;用納米粒度和ZETA電位分析儀測定粒徑大小及分布范圍;以影響因素實(shí)驗(yàn)、加速實(shí)驗(yàn)和長期實(shí)驗(yàn)考察美膚靈微乳的穩(wěn)定性。
　　

5、 結(jié)果：①美洲大蠊水提部位濃縮液以甘氨酸計(jì)含總氨基酸20.65％;紫草浸膏中含左旋紫草素21.64％;積雪草浸膏中含積雪草苷7.55％。②偽三元相圖影響因素實(shí)驗(yàn)篩選了吐溫80-甘油-肉豆蔻酸異丙酯-水體系,處方優(yōu)選的最終結(jié)果為吐溫80∶甘油∶肉豆蔻酸異丙酯∶水=33.4∶16.7∶6.5∶43.4(v∶v∶v∶v)。③美膚靈微乳含積雪草苷0.608 mg/ml,左旋紫草素0.287μg/ml;體系為澄清、紅棕色并具有特殊香味的O/W型微