已閱讀1頁,還剩82頁未讀, 繼續(xù)免費閱讀
版權說明:本文檔由用戶提供并上傳,收益歸屬內(nèi)容提供方,若內(nèi)容存在侵權,請進行舉報或認領
文檔簡介
1、抑郁癥正日益成為威脅人類健康的主要疾病。腦靶向治療藥物具有治療特異性強和副作用小的優(yōu)點,是此病防治藥物研究的重要發(fā)展方向。針對抗抑郁藥文拉法辛半衰期短、副作用多等特點,本課題對其進行了結構改造,制備了其前藥,并且評價了其前藥的腦靶向效應,取得了初步成效。 以4-甲基-5-噻唑乙醇為原料,經(jīng)碘甲烷季胺化后,在堿性條件下,與硫代硫酸鈉和溴代烷烴反應制備的中間體烷基化,開環(huán)后,再與丁二酸酐、戊二酸酐酯化,制備了含二硫鍵的閉環(huán)-季胺鹽類
2、前藥,獲得單酯羧酸中間體,以無水二氯甲烷為溶劑,N,N-二環(huán)己基碳酰亞胺為活化劑,二甲氨基吡啶為催化劑,將單酯羧酸中間體與文拉法辛叔羥基酯化得到其酯化衍生物8個(B卜B8),經(jīng)核磁共振譜、質(zhì)譜及元素分析測定與目標化合物結構一致。 同時,實驗還探索了美金剛胺和羥脲的前藥合成,制備了二者的前藥14個,也得到了結構確認。 對文拉法辛、化合物B1,B2,B5進行了大鼠腦及血漿中藥物濃度測定,采用乙醚/石油醚萃取血漿和腦勻漿樣品,
溫馨提示
- 1. 本站所有資源如無特殊說明,都需要本地電腦安裝OFFICE2007和PDF閱讀器。圖紙軟件為CAD,CAXA,PROE,UG,SolidWorks等.壓縮文件請下載最新的WinRAR軟件解壓。
- 2. 本站的文檔不包含任何第三方提供的附件圖紙等,如果需要附件,請聯(lián)系上傳者。文件的所有權益歸上傳用戶所有。
- 3. 本站RAR壓縮包中若帶圖紙,網(wǎng)頁內(nèi)容里面會有圖紙預覽,若沒有圖紙預覽就沒有圖紙。
- 4. 未經(jīng)權益所有人同意不得將文件中的內(nèi)容挪作商業(yè)或盈利用途。
- 5. 眾賞文庫僅提供信息存儲空間,僅對用戶上傳內(nèi)容的表現(xiàn)方式做保護處理,對用戶上傳分享的文檔內(nèi)容本身不做任何修改或編輯,并不能對任何下載內(nèi)容負責。
- 6. 下載文件中如有侵權或不適當內(nèi)容,請與我們聯(lián)系,我們立即糾正。
- 7. 本站不保證下載資源的準確性、安全性和完整性, 同時也不承擔用戶因使用這些下載資源對自己和他人造成任何形式的傷害或損失。
最新文檔
- 鹽酸文拉法辛緩釋微丸的研究.pdf
- 鹽酸文拉法辛及其代謝物O-去甲文拉法辛在健康志愿者體內(nèi)的藥代動力學及生物等效性研究.pdf
- RP-HPLC同時測定血清中文拉法辛及O-去甲文拉法辛的濃度.pdf
- 鹽酸文拉法辛滲透泵控釋片的研制.pdf
- 文拉法辛在高血壓患者中的應用
- 聚氧乙烯在鹽酸文拉法辛骨架片中的研究.pdf
- 琥珀酸去甲文拉法辛緩釋片的研究.pdf
- 文拉法辛對抑郁癥注意網(wǎng)絡功能的影響.pdf
- 鹽酸文拉法辛膠囊在健康人體內(nèi)的藥代動力學及生物等效性研究.pdf
- 不對稱相轉移催化合成手性文拉法辛.pdf
- 鹽酸文拉法辛的合成及手性拆分新方法的研究.pdf
- 琥珀酸去甲文拉法辛緩釋片的研制.pdf
- 文拉法辛預處理對應激大鼠胃粘膜損傷的保護作用.pdf
- 文拉法辛在中國健康人群中的立體選擇性代謝研究.pdf
- 中國男性健康志愿者口服去甲文拉法辛緩釋片對映體選擇性藥動學研究.pdf
- 文拉法辛治療慢性淺表性胃炎合并焦慮障礙的臨床觀察.pdf
- 擠出—滾圓法制備鹽酸文拉法辛緩釋膠囊及體外釋放性考察.pdf
- 文拉法辛影響健康男性志愿者皮層語言功能的功能磁共振研究.pdf
- 廣泛性焦慮的藥物治療及臨床經(jīng)驗-文拉法辛(怡諾思)
- 文拉法辛與艾司西酞普蘭治療軀體形式障礙的隨機對照研究.pdf
評論
0/150
提交評論