2023年全國碩士研究生考試考研英語一試題真題(含答案詳解+作文范文)_第1頁
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文檔簡介

1、本研究分為二部分: 第一部分:兩種固定相的RP-HPLC法親脂性測定比較研究 目的:測定11個結(jié)構不同的化合物在兩種填料不同的反相高效液相色譜(RP-HPLC)固定相中的保留因子logk,外推出logkw值。比較logkw值與這些化合物親脂性參數(shù)logPoct值的相關性,用線形溶劑自由能關系(LSER)方法研究化合物在兩種固定相上的保留機制,并與這些化合物在正辛醇/水系統(tǒng)中的分配機制進行比較,研究RP-HPLC快速測定化

2、合物親脂性的方法的可行性。 方法:采用RP-HPLC法測定結(jié)構多樣化藥物集合分別在Xterra RP 18,YMC- Pack ODS-A色譜柱上的保留因子(logk),并外推出logkw值。建立logkw值與logPoct值線性回歸方程。運用LSER法分析化合物的結(jié)構參數(shù)對保留分配機制的影響。 結(jié)果:Xterra RP 18 logkw值與logPoct線性方程: logPoct=0.79(±0.07)logk

3、w(Xterra RP 18)+0.71(±0.15) n=11,r2=0.94,F(xiàn)=139 YMC-Pack ODS-A logkw值與logPoct線性方程: logPoct=0.73(±0.10)logkw(YMC-Pack ODS-A)+0.44(±0.29) n=11,r2=0.85,F(xiàn)=50 Xterra RP 18 logkw值與結(jié)構參數(shù)相關性: logkw(Xterra R

4、P 18)=3.49·10-2(±0.38·10-2)Vm -0.41(±0.15)p*-3.61(±0.49)β-0.65(±0.19) n=11,r2=0.97,F(xiàn)=78 YMC-Pack ODS-A logkw值與結(jié)構參數(shù)相關性: logkw(YMC-Pack ODS-A)=3.95·10-2(±0.38·10-2)Vm -0.85(±0.15) p*-3.54(±0.49)β+0.37(±0.24)α-0

5、.34(±0.20) n=11,r2=0.98,F(xiàn)=68 正辛醇/水系統(tǒng)logPoct值與結(jié)構參數(shù)相關性: logPoct=2.91·10-2(±0.41·10-2)Vm-0.29(±0.16)p*-3.28(±0.54)β +0.19(±0.21) n=11,r2=0.95,F(xiàn)=43 結(jié)論:Xterra RP 18柱在本實驗條件下所測定的logkw值與正辛醇/水系統(tǒng)中的分配系數(shù)logPo

6、ct值存在線性關系,YMC-Pack ODS-A柱在本實驗條件下所測定的logkw 值與正辛醇/水系統(tǒng)中的分配系數(shù)logPoct值相關性較差。 LSER方法證明化合物在Xterra RP 18柱的保留機制與在正辛醇/水系統(tǒng)中的分配機制是一致的,在YMC-Pack ODS-A柱的保留機制與在正辛醇/水系統(tǒng)中的分配機制有差異。因此,Xterra RP 18柱因其特有的極性基團嵌入結(jié)構比極性基團末端覆蓋的YMC-Pack ODS-A 更適合用

7、來快速的預測化合物的親脂性參數(shù)logPoct值。 第二部分:銅綠假單胞菌群體感應信號分子BHL和OdDHL的合成 目的:合成銅綠假單胞菌(PA)群體感應信號分子BHL和OdDHL,供探討細菌的群體感應QS系統(tǒng)的作用機制研究。 方法:參照文獻報道,設計了以(L)-甲硫氨酸為原料的合成路線,經(jīng)與碘甲烷成甲基硫鎓鹽、水解、環(huán)合得到(S)-高絲氨酸內(nèi)酯鹽酸鹽;(S)-高絲氨酸內(nèi)酯環(huán)與相應的酰氯反應或與?;醽啴惐サ?/p>

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