血竭-環(huán)糊精超分子化研究.pdf

1、β-環(huán)糊精(簡稱β-CD)具有疏水性的空腔，能與許多藥物分子形成包合物，從而改變其理化性質(zhì)及藥學性能。血竭(Sanguis draxonis)，名貴中藥材之一，是棕櫚科黃藤屬(Daemonorops)和百合科龍血樹屬(Dracaena)10多種植物的樹脂。主要含有黃酮類、皂苷類、芪類、酚類、有機酸、酯類、多糖和揮發(fā)油等多種成分。血竭水溶性極差，生物利用度低，嚴重影響了其療效的發(fā)揮。本文研究了β-CD及其衍生物和血竭的包合作用，成功研制了

2、水溶性好，溶出速率高，且不含有機溶劑的血竭包合片。 運用計算機模擬技術(shù)計算預測包合可行性；紫外光譜試驗包合作用測定表觀包合常數(shù)，研究了乙醇和pH對表觀包合常數(shù)的影響；研磨法、溶液法、酸堿法制備包合物并考察增溶效果；差示熱分析驗證包合物；核磁共振光譜檢測有機溶劑殘留量；以溶出度為指標篩選血竭包合片處方。 計算機分子模擬計算表明，環(huán)糊精包合血竭具有可能性。紫外光譜實驗表明：水溶液中，血竭和β-CD、HP-β-CD、SBE-β

3、-CD均能夠形成穩(wěn)定的包合物，這與計算機模擬計算的結(jié)果相一致，表觀包合常數(shù)(K)約為400-1000M-1。血竭與β-CD、HP-β-CD的表觀包合常數(shù)隨著pH值的增大而增大。乙醇的加入使表觀包合常數(shù)大大降低。酸堿法成功制備了血竭/β-CD包合物，并用差示熱分析驗證了包合物的形成，核磁共振光譜檢測了乙醇殘留量。增溶實驗表明：β-CD可使血竭的溶解度提高21.6倍；HP-β-CD可使血竭的溶解度提高47.8倍；SBE-β-CD可使血竭的溶