靈芝孢子粉-環(huán)糊精超分子體研究.pdf

1、β-環(huán)糊精(簡稱β-CD)具有疏水性的空腔，能與許多藥物分子形成包合物，從而改變其理化性質(zhì)及藥學(xué)性能。靈芝孢子粉具有多種有效成分和廣泛的生理功能，但孢子壁質(zhì)地堅(jiān)韌，破壁較難，且破壁后有效成分易氧化變質(zhì)。靈芝孢子有效成分的水溶性差，生物利用度低，嚴(yán)重影響了藥理作用的發(fā)揮。本文探索出一種新的靈芝孢子粉破壁方法，在保證高破壁率的同時(shí)，提供了一種穩(wěn)定性強(qiáng)、溶解度高，藥理作用顯著，藥劑學(xué)性能良好，安全衛(wèi)生的靈芝孢子粉產(chǎn)品，并進(jìn)行了初步的質(zhì)量控制研

2、究。
　　 運(yùn)用計(jì)算機(jī)模擬技術(shù)計(jì)算預(yù)測包合可行性；利用紫外光譜研究β-CD 對(duì)靈芝孢子粉有效成分的包合作用，測定表觀包合常數(shù)和最佳包合比例，進(jìn)一步確定包合的可能性；利用β-CD 破壁同時(shí)對(duì)靈芝孢子粉有效成分進(jìn)行包合，摸索制備包合物的最佳工藝；利用差熱-熱重分析驗(yàn)證包合物的形成；通過增溶試驗(yàn)、影響因素試驗(yàn)、薄層色譜以及藥理活性試驗(yàn)等分別對(duì)包合物進(jìn)行全方位的分析檢測，考察包合效果；以溶出度為指標(biāo)篩選靈芝孢子粉包合片處方并進(jìn)行了片劑質(zhì)

3、量檢查；以靈芝多糖類成分含量為指標(biāo)，進(jìn)行了系統(tǒng)的方法學(xué)考察，對(duì)靈芝孢子粉質(zhì)量控制進(jìn)行了初步研究。
　　 計(jì)算機(jī)分子模擬計(jì)算表明，β-CD與靈芝孢子粉有效成分分子具有包合的可能性，初步揭示了主客體分子相互作用的過程；紫外光譜研究結(jié)果表明：水溶液中，較大的包合常數(shù)預(yù)測靈芝孢子粉的有效成分與β-CD能夠形成穩(wěn)定的包合物，這與計(jì)算機(jī)模擬計(jì)算的結(jié)果相一致，同時(shí)確定了靈芝孢子粉/β-CD的最佳包合比例為1:1.5；通過環(huán)糊精晶體摩擦、撞擊等

4、多種作用成功實(shí)現(xiàn)了靈芝孢子粉的高破壁率同時(shí)制備了包合物；利用差熱-熱重分析驗(yàn)證了包合物的形成；增溶試驗(yàn)結(jié)果表明，β-CD 可使靈芝孢子粉有效成分的溶解度提高8.895倍；影響因素試驗(yàn)結(jié)果表明，靈芝孢子粉包合物相對(duì)于市售破壁孢子粉對(duì)高溫、光照、高濕的穩(wěn)定性較強(qiáng)；薄層色譜試驗(yàn)表明，靈芝孢子粉包合物提取的有效成分明顯多于市售破壁孢子粉；藥理活性試驗(yàn)表明，靈芝孢子粉能增強(qiáng)小鼠的遲發(fā)型變態(tài)反應(yīng)，靈芝孢子粉包合物的藥理作用顯著；制劑研究結(jié)果顯示，靈

5、芝孢子粉包合片在外觀、片重差異、硬度、崩解時(shí)限、溶出度等方面均符合要求，包合片溶出效果明顯優(yōu)于現(xiàn)有技術(shù)；質(zhì)量控制研究結(jié)果表明，靈芝多糖類成分在靈芝孢子粉中的含量不高，其中未破壁的孢子粉，靈芝多糖類成分未能有效釋放出來。
　　 本文成功探索出一種新的靈芝孢子粉破壁方法，即靈芝孢子粉破壁與環(huán)糊精包合孢子粉有效成分兩個(gè)過程同時(shí)進(jìn)行的工藝方法。有效解決了現(xiàn)有技術(shù)的不足，為工業(yè)生產(chǎn)提供了一種制備操作方法簡單、產(chǎn)品性能優(yōu)良、成本低的工藝技術(shù)