伊曲康唑-磺丁基-β-環(huán)糊精超分子體研究.pdf

1、目的：
　　使用低比例的磺丁基-β-環(huán)糊精(SBE-β-CD)，制備高水溶的伊曲康唑/磺丁基-β-環(huán)糊精(ITR/SBE-β-CD)超分子(包合物)。
　　方法：
　　使用相溶解度法、紫外法測定包合常數(shù)考察了ITR與SBE-β-CD包合的可能性；溶液法初步制備包合物；單因素考察法篩選了凍干前溶液的最終pH、磺丁基-β-環(huán)糊精用量，以溶液澄清度為指標確定處方；差熱掃描熱分析法(DTA)、X射線衍射分析法(XRD)、核磁共

2、振氫譜法(1H-NMR)驗證包合物；藥劑學性質研究篩選了助溶劑，并考察了包合物溶液的藥劑學穩(wěn)定性。
　　結果：
　　酸性較強的溶液更有利于包合物的制備；磺丁基-β-環(huán)糊精(伊曲康唑：磺丁基-β-環(huán)糊精=1:25，m：m)配伍丙二醇(伊曲康唑：丙二醇=1:2.5，m：v)，可增溶伊曲康唑至臨床使用濃度；DTA、XRD、1H-NMR試驗結果驗證了包合物的存在；包合物溶液的藥劑學穩(wěn)定性良好。
　　結論：
　　低比例磺丁