芩連分散片的制備及其指紋圖譜研究.pdf

1、芩連分散片由黃連、黃芩兩味中藥組成，黃連及黃芩的有效成分均有抗菌、抗病毒及消炎之功效。黃芩中主要活性成分黃芩苷為黃酮類化合物，在水中溶解度較小，吸收差，而黃連中提取的鹽酸小檗堿，是一種季銨化合物，屬水溶性相對(duì)較好的生物堿。為了提高生物利用度，滿足臨床需要，實(shí)驗(yàn)采用現(xiàn)代藥物制備技術(shù)——固體分散技術(shù)研制分散片，以提高黃芩提取物的溶出度。 固體分散技術(shù)可通過(guò)水溶性載體材料將藥物制備成固體分散體，以此提高藥物的溶出速率，改善藥物溶解性，

2、實(shí)驗(yàn)以黃芩提取物為主藥，選取了熔融法和溶劑法這兩種方法，以PEG4000、PEG6000和PVPKK30三種材料為載體，制備了不同比例的固體分散體，取得了較好的增溶效果。最終確定PVPK30為最佳載體，制備了藥物/載體比例為1:4的固體分散體作為制劑成型的中間體，并采用X-衍射法對(duì)其晶型進(jìn)行了表征，由溶出度測(cè)定結(jié)果可看出固體分散體能較好的改善藥物溶出度。 分散片制備過(guò)程中，結(jié)合提取物的性質(zhì)，篩選了崩解劑、填充劑的種類、配比、加入

3、方法等。根據(jù)實(shí)驗(yàn)結(jié)果確定處方為：黃連提取物30g，黃芩固體分散體150g，羧甲基淀粉鈉29.1g，交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮(占處方量的3％)10.9g，微晶纖維素145.5g，混勻，干燥，向顆粒中加入0.5％微粉硅膠，混合均勻，壓制成1000片。 為了全面評(píng)價(jià)分散片質(zhì)量，采用高效液相指紋圖譜技術(shù)對(duì)原藥材、提取物和制劑進(jìn)行了分析，并考察了三者之間的相關(guān)性。依據(jù)指紋圖譜技術(shù)要求，對(duì)提取條件和色譜條件(包括流動(dòng)相、梯度洗脫條件、檢測(cè)波長(zhǎng)等)