復合輔料用于阿司匹林分散片制備的研究.pdf

1、阿司匹林是一種傳統(tǒng)的解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥，對心腦血管、血栓等疾病具有良好的防治療效，近年來也有研究表明可防治多種惡性腫瘤，阿司匹林作為研究熱點經(jīng)久不衰。阿司匹林原料溶解度小，容易水解，遇水析出游離水楊酸，影響阿司匹林的生物利用度，并且增加了制劑使用的不良反應。阿司匹林片劑在生產(chǎn)過程中不穩(wěn)定，考慮可能與濕法制粒過程有關，為此，尋找一種方法解決這一問題。
　　分散片具有崩解快，生物利用度高，服用方便，便于貯藏和運輸?shù)葍?yōu)點，所以應用日漸廣泛。

2、這一劑型主要適用于吸收差、溶解度小或者生物利用度低的藥物，用來改善和提高崩解速度、溶出度等，使這類藥物迅速發(fā)揮藥效。分散片的生產(chǎn)工藝與普通片劑類似，簡單易于操作，可以共用其生產(chǎn)設備，節(jié)省資金投入，提高企業(yè)的效益。考慮把阿司匹林制備成分散片，而分散片對輔料的要求高，需要找到合適的輔料。
　　復合輔料包括兩種以上常用輔料，具有單一輔料不具備的優(yōu)良性能，適合直接壓片，解決了由于濕法制粒造成的藥物不穩(wěn)定的問題，并可以減少生產(chǎn)工序。本文采用

3、首先制備復合輔料，然后與藥物混合均勻進行粉末直接壓片的工藝，制備阿司匹林分散片。在處方篩選和工藝優(yōu)化的研究中，以片劑外觀、硬度、崩解時間等片劑學制劑要求為指標，初步考察并確定了阿司匹林分散片的基本處方和制備工藝。在單因素進行輔料篩選的基礎上用正交實驗優(yōu)化處方，處方PVPP∶Tablettose∶MCC=1∶4∶2，可以提高制劑中藥物的溶出速率。在阿司匹林分散片的質量研究中，確定了阿司匹林含量測定與游離水楊酸含量測定均采用HPLC法，該法