槲皮素-鉬配合物的結(jié)構(gòu)表征及生物活性研究.pdf

1、槲皮素是一種廣泛存在于自然界中的膳食黃酮類，具有抗炎、抗氧化，抗腫瘤、降血糖、降血脂、降低血壓以及免疫調(diào)節(jié)作用。鉬作為一種人體必需的微量元素，在眾多的生理活動(dòng)中起重要作用。某些天然藥物有機(jī)成分與金屬離子形成配合物則有可能增強(qiáng)其療效，甚至可以產(chǎn)生新的藥理作用。研究表明，槲皮素與某些金屬形成配合物后生物活性和藥理作用明顯增強(qiáng)，這對(duì)天然藥物成分槲皮素的開(kāi)發(fā)利用及尋找新藥開(kāi)辟了新的途徑。目前槲皮素與鐵、鋅、鉻、銅等金屬形成的配合物的研究較多，而

2、與鉬金屬的配合物研究較少，已有研究合成槲皮素-鉬金屬配合物，本實(shí)驗(yàn)擬對(duì)其生物活性進(jìn)行研究，為黃酮類藥物的研究提供一種新的思路和途徑。
　　 目的
　　 1.分析槲皮素-鉬配合物的結(jié)構(gòu)；
　　 2.探討槲皮素-鉬配合物的抗腫瘤活性和免疫調(diào)節(jié)活性。
　　 方法：
　　 1.通過(guò)元素分析、熱分析、紅外光譜、紫外光譜法測(cè)定槲皮素-鉬配合物的結(jié)構(gòu)和性質(zhì)。
　　 2.通過(guò)對(duì)SMMC-7721肝癌細(xì)胞增

3、殖抑制作用的研究，比較不同濃度槲皮素-鉬與槲皮素體外抗腫瘤作用。
　　 3.測(cè)定對(duì)淋巴細(xì)胞增殖的影響，比較槲皮素-鉬與槲皮素免疫刺激作用。
　　 4.通過(guò)槲皮素-鉬對(duì)荷瘤小鼠腫瘤生長(zhǎng)的影響及脾、胸腺指數(shù)測(cè)定實(shí)驗(yàn)，探討槲皮素-鉬對(duì)荷瘤小鼠的體內(nèi)抑制腫瘤及免疫調(diào)節(jié)作用。
　　 5.通過(guò)小鼠碳粒廓清和遲發(fā)型超敏反應(yīng)實(shí)驗(yàn)，探討槲皮素-鉬對(duì)正常小鼠的免疫調(diào)節(jié)作用。
　　 結(jié)果：
　　 1.槲皮素與鉬的作用位

4、點(diǎn)很可能是桂皮?；幍?-羥基-4-酮基，槲皮素與鉬是以2:1配合，并推測(cè)有11個(gè)H2O參與配合。
　　 2.槲皮素和槲皮素-鉬配合物對(duì)SMMC-7721肝癌細(xì)胞的生長(zhǎng)具有抑制作用，且抑制作用隨著濃度的增高而增加。槲皮素-鉬配合物的抑瘤作用相比槲皮素有所提高，結(jié)果具有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義(中、低劑量組P<0.05，高劑量組P<0.01)。槲皮素-鉬配合物對(duì)正常小鼠的淋巴細(xì)胞的生長(zhǎng)具有刺激作用，且這種刺激作用隨著配合物濃度的增高而增加。

5、r>　　 3.槲皮素-鉬對(duì)荷瘤小鼠體內(nèi)的腫瘤具有抑制作用，且抑制作用隨濃度的增加而加強(qiáng)。當(dāng)濃度增高為0.69g·kg-1·d-1時(shí)，對(duì)荷瘤小鼠的脾臟具有顯著的刺激作用(P<0.01)。對(duì)小鼠胸腺的刺激作用顯示，槲皮素-鉬中、高劑量組能顯著增強(qiáng)小鼠T淋巴細(xì)胞的功能(P<0.01)。同時(shí)槲皮素-鉬各劑量組均可以顯著提高小鼠吞噬細(xì)胞的吞噬能力，其中中劑量組(0.46g·kg-1·d-1)活化吞噬細(xì)胞的能力最強(qiáng)(P<0.01)。與空白組對(duì)比，