TFH緩釋膠囊的研制.pdf

1、該課題以中藥有效部位TFH為模型藥物探討在生物藥劑學(xué)和藥物動(dòng)力學(xué)理論指導(dǎo)下進(jìn)行緩釋膠囊研制的思路和方法.選用HPMC為基本骨架材料,乳糖為填充劑制備了能在體外持續(xù)釋放12h的TFH緩釋膠囊.課題考察了影響TFH緩釋膠囊釋放的各種因素,采用均勻設(shè)計(jì)方法優(yōu)化了TFH緩釋膠囊的處方,得到了HPMC、乳糖、粘合劑濃度等因素對(duì)TFH緩釋膠囊釋放影響的相關(guān)關(guān)系式;均勻設(shè)計(jì)的回歸方程表明,HPMC阻滯TFH緩釋膠囊中藥物的釋放,乳糖和粘合劑的濃度在一

2、定范圍內(nèi)對(duì)釋放影響不顯著,控制HPMC的用量可調(diào)節(jié)藥物的釋放速率,控制乳糖的用量可以調(diào)節(jié)膠囊的裝量.按優(yōu)化處方制備了三批TFH緩釋膠囊樣品,f<,2>因子分析表明,三批樣品釋放度重現(xiàn)性良好.該研究建立了Beagle犬血漿中Quer與Isor濃度測(cè)定的RP-HPLC方法,該方法能滿足TFH制劑在Beagle犬體內(nèi)動(dòng)力學(xué)研究的需要,并對(duì)該方法進(jìn)行了初步的認(rèn)證.六只Beagle犬進(jìn)行了市售TFH片與TFH環(huán)視膠囊的動(dòng)力學(xué)初試,結(jié)果初步表明,該

3、課題研制出的TFH緩釋膠囊與市售TFH片相比,具有明顯的緩釋作用(t<,max>延后),釋放較普通制劑平緩(C<,max緩釋片>),TP緩釋片生物利用度基本等效.該課題提出了中藥有效部位緩釋制劑開發(fā)的一種新的思路,探討了中藥緩釋制劑開發(fā)、研制的一般途徑,為中藥有效部位在生物藥劑學(xué)和藥物動(dòng)力學(xué)理論指導(dǎo)下進(jìn)行緩釋制劑處方工藝篩選和質(zhì)量控制提供方法和思路.該課題研究方法與研究結(jié)果豐富了中藥緩釋制劑研究的內(nèi)容,為其它類似的