單葉蔓荊果實的化學成分及生物活性研究.pdf

1、癌癥是一種高致死率疾病，嚴重威脅人類生命，人們一直致力于開發(fā)安全有效的抗腫瘤藥物。天然藥物是創(chuàng)新藥物的重要源泉，植物藥篩選命中率高、毒副作用小，在癌癥、炎癥、免疫等疾病領(lǐng)域有著獨特的優(yōu)勢和開發(fā)潛力。我國幅員遼闊，藥用植物資源豐富，植物藥在我國已有數(shù)千年的應(yīng)用歷史，民間用藥經(jīng)驗豐富，因此從藥用植物中尋找天然的抗腫瘤藥物對我國傳統(tǒng)藥用植物資源的開發(fā)與利用具有十分重要的意義。
　　 牡荊屬是重要的藥用植物，該屬多種植物的根、莖、葉、果

2、實均可入藥?，F(xiàn)代藥理研究顯示，該屬某些植物具有抗炎、抗腫瘤、鎮(zhèn)痛、抗氧化、抗菌等多種功效。牡荊屬化學成分類型比較豐富，二萜、三萜、黃酮、蛻皮甾酮等是其主要化學成分。單葉蔓荊(Vitex trifolia Linn.var.simplicifolia Cham)為馬鞭草科(Verbenaceae)牡荊屬(Vitex)落葉小灌木，廣泛分布于我國沿海地區(qū)。其成熟果實稱“蔓荊子”，為我國傳統(tǒng)常用中藥，具有疏風散熱、清利頭目、行氣散瘀、止痛的功效

3、，用于治療風熱感冒頭痛，齒齦腫痛，頭暈?zāi)垦５?。較牡荊屬其它種植物而言，國內(nèi)外學者對其研究較少，僅少數(shù)學者對其化學成分和生物活性進行了相關(guān)研究。
　　 本文對采自山東省威海文登的單葉蔓荊果實甲醇提取物的氯仿萃取部位進行系統(tǒng)的化學成分研究，并對部分化合物進行藥理活性篩選。通過硅膠柱層析(CC)、反相C-18硅膠柱層析及重結(jié)晶等多種分離純化手段，并采用各種現(xiàn)代波譜技術(shù)(1D-NMR、2D-NMR、MS、IR)，共鑒定得到14個化合物，

4、主要包括二萜、黃酮、三萜、甾醇等，其中兩個半日花烷型二萜為新化合物?？鼓[瘤活性篩選表明化合物vitrifolin A(1)、vitexlactam A(2)、vitrifolin B(3)對人肺腺癌細胞(A549)、人肝癌細胞(HepG2)、人肝癌細胞(Smmc-7721)均有較好的抑制作用，5-羥基-3',4',6,7-四甲氧基黃酮(7)、阿亞黃素(9)對人肺腺癌細胞(A549)有較強的抑制作用。此外，本論文運用高效液相色譜(HPLC

5、)法分析了6個黃酮即山姜黃酮醇(4)、5-羥基-3,6,7,3',4'-五甲氧基黃酮(5)、5，3'-二羥基-7，4'-二甲氧基二氫黃酮(6)、5-羥基-3',4',6,7-四甲氧基黃酮(7)、5，3'-二羥基-6，7，4'-三甲氧基二氫黃酮(8)、阿亞黃素(9)的最佳分離條件，同時通過正交實驗方法確定了5-羥基-3,6,7,3',4'-五甲氧基黃酮(5)、5-羥基-3',4',6,7-四甲氧基黃酮(7)兩種黃酮的最佳提取條件，分別為5