長葉野桐化學成分及生物活性研究.pdf

1、長葉野桐（Mallotus esquirolii Levl）屬于大戟科（Euphorbiaceae）野桐屬（Mallotus）植物。灌木或小喬木，高2-8米，小枝稍扁，被星狀短柔毛，老枝則呈圓柱形，灰色。果期8-12月，種子近球形,直徑約5mm，淺棕色，平滑。產(chǎn)于云南、貴州、廣西和海南,越南也有分布。生于海拔300-2200米山地林中或灌叢中。目前未見有關長葉野桐化學成分和藥理活性的報道。本論文對長葉野桐（M.esquirolii）的枝

2、葉進行了較為系統(tǒng)的化學成分和生物活性研究。
　　本文利用硅膠柱色譜、MCI柱色譜、ODS柱色譜、葡聚糖凝膠柱色譜、制備高效液相色譜(HPLC)等分離手段，首次對長葉野桐枝葉的化學成分進行了系統(tǒng)研究，從中分離并鑒定出17個化合物?；衔?和2為新化合物，15個已知化合物（3～17）。新化合物1采用改良的Mosher's方法，確定其絕對構型，同時通過化學溝通的方法確定了化合物2的絕對構型，分別命名為15(R)-hydroxymayta

3、nbutine(1)和15(R)-hydroxymaysine(2)。已知化合物包括maytanbutine(3),maytanbutine methyl ether(4),3-吲哚甲醛(5),blumenol B(6),(3S,9S)-3,9,13-trihydroxymegstigman-5-ene(7),(3S,4R,9R)-3,4,9-trihydroxyme-gastigman-5-ene(8),(3S,9R)-3,9,13-

4、trihydroxymegstigman-5-ene(9)，boscialin(10),4,5-dihydroblumenol A(11),對-羥基苯甲醛(12),丁香酸甲酯(13),沒食子酸甲酯(14)，trans-3,4,5-trimethoxycinnamic alcohol(15),丁香脂素(16),β-谷甾醇(17)。已知化合物均為首次從長葉野桐中分離得到。
　　同時，我們測試了化合物1和3對HL-60、SMMC-772

5、1、A-549、MCF-7、SW480五種腫瘤細胞和1種正常細胞BEAS-2B的毒性作用，結果顯示化合物1和3對5種腫瘤細胞增殖具有顯著的抑制作用，IC50值在nM水平，是陽性藥物順鉑DDP的1000倍；而且新化合物1對HL-60、MCF-7和SW480的抑制作用更強,存在一定的選擇性。另外，我們發(fā)現(xiàn)新化合物1的最大選擇指數(shù)（SI=9.48）是已知化合物3（SI=5.46）的2倍左右。比較二者的結構，不難發(fā)現(xiàn)1是3的15-羥基衍生物，推