甲硝唑口服結(jié)腸定位粘附微丸的研制.pdf

1、該文基于各類結(jié)腸定位給藥系統(tǒng)的設(shè)計(jì)原理,以甲硝唑?yàn)槟Ｐ退幬?設(shè)計(jì)了甲硝唑結(jié)腸定位粘附微丸.其特點(diǎn)是:兼?zhèn)鋚H、生物粘附雙重釋藥機(jī)理;選擇了既具有強(qiáng)生物粘附性,又是臨床上有效治療潰瘍性結(jié)腸炎的中藥白芨膠作為生物粘附材料.基本設(shè)計(jì)思想是:利用胃腸道內(nèi)pH值差異將給藥系統(tǒng)傳遞到小腸;到達(dá)小腸的給藥系統(tǒng)在小腸內(nèi)滯留期間高pH使包衣材料發(fā)生一定程度的溶解,內(nèi)部粘附材料接觸腸液后僅發(fā)生一定程度的溶脹,不至于使藥物釋放在小腸;當(dāng)給藥系統(tǒng)到達(dá)結(jié)腸,外部

2、包衣材料完全溶解,內(nèi)部溶脹層充分溶脹,在粘附材料溶脹與包衣材料溶解相互促使下藥物完全緩慢地釋放在結(jié)腸內(nèi),達(dá)到病變部位藥物濃度高、治療效果好而胃腸道不良反應(yīng)少的目的.對包衣鍋制備微丸工藝進(jìn)行考察,得到微丸制備的處方為:甲硝唑2.5g,淀粉50.7g,糊精16.9g,白芨膠30g,10﹪淀粉漿適量.比較了丙烯酸樹脂Ⅱ號、乙基纖維素、歐巴代等包衣材料的性能,最終選用丙烯酸樹脂Ⅱ號作為基礎(chǔ)包衣材料,考察了作為溶脹層的粘附材料白芨膠的加入量、包衣