基于EC9706和HepG2細(xì)胞株的抗腫瘤活性篩選及KY4的體內(nèi)抗腫瘤作用研究.pdf

1、本文采用人癌細(xì)胞體外培養(yǎng)對五個(gè)系列共135個(gè)化合物的抗腫瘤作用進(jìn)行了初步篩選,并進(jìn)一步研究活性冬凌草衍生物KY4的體內(nèi)抗腫瘤作用,為KY4的開發(fā)提供實(shí)驗(yàn)基礎(chǔ)。
　　 基于食管鱗癌EC9706和肝癌HepG2細(xì)胞株對135個(gè)化合物進(jìn)行了體外篩選,MTT法檢測結(jié)果顯示,77個(gè)化合物對細(xì)胞增殖呈現(xiàn)很好的抑制作用,其中9個(gè)化合物的IC50值小于10μg/mL,與細(xì)胞作用24 h即對細(xì)胞的體外增殖有顯著的抑制作用,各實(shí)驗(yàn)組與正常對照組OD

2、值的差異有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義(P<0.05),且在一定的濃度范圍內(nèi)存在濃度依賴性。本結(jié)果提示此9個(gè)化合物具有良好的細(xì)胞毒作用。
　　 冬凌草衍生物KY4的肉瘤小鼠體內(nèi)試驗(yàn),以S180肉瘤建立了腹水瘤模型,KY4按15、10、5 mg/kg/d,氟尿嘧啶以20 mg/kg/d,對照組以15 mg/kg/d處理移植S180小鼠7天,結(jié)果劑量為5 mg/kg/d的實(shí)驗(yàn)組的抑制率達(dá)到了61.42％,接近于氟尿嘧啶的抑制率64.19％；以S180

3、肉瘤建立了實(shí)體瘤模型,KY4按15、10、5 mg/kg/d,氟尿嘧啶以15 mg/kg/d,對照組以15 mg/kg/d處理移植S180小鼠7天,結(jié)果劑量為10 mg/kg/d的實(shí)驗(yàn)組的抑制率達(dá)到了62.04％,大于氟尿嘧啶的抑制率59.12％；但是腹水瘤和實(shí)體瘤實(shí)驗(yàn)結(jié)果的有效劑量稍有差異,可能是給藥方式不同引起的。
　　 本文首次采用MTT法對135個(gè)化合物進(jìn)行了體外篩選,篩選出一個(gè)冬凌草衍生物利用動(dòng)物腫瘤移植模型進(jìn)行體內(nèi)實(shí)