北美刺人參葉抗癌活性成分研究.pdf

1、目的：
　　 北美刺人參[Oplopanax horridus（Sm.）Torr.&A.Gray ex.Miq.，Araliaceae]，又名Devil’s club，為五加科刺人參屬（Oplopanax Miq.）植物，生長(zhǎng)于太平洋西北部，主要分布在阿拉斯加及不列顛哥倫比亞。北美刺人參是當(dāng)?shù)氐膫鹘y(tǒng)藥用植物，具有解熱鎮(zhèn)痛、抗菌消炎、調(diào)節(jié)血壓、調(diào)理腸胃之功效，可以用于治療關(guān)節(jié)炎、感冒、發(fā)燒、喉頭腫脹、肺結(jié)核、糖尿病、便秘、細(xì)菌真菌

2、感染等多種疾病，但目前有關(guān)北美刺人參葉的化學(xué)成分和活性報(bào)導(dǎo)甚少。為了有效開發(fā)和利用北極植物資源，本實(shí)驗(yàn)在美國(guó)Green.Gold.Inc公司和遼寧省高等學(xué)校優(yōu)秀人才計(jì)劃2008RC34的資助下，在國(guó)內(nèi)率先對(duì)采自美國(guó)阿拉斯加的刺人參葉的有效成分及其抗癌活性進(jìn)行了初步研究，為進(jìn)一步開發(fā)其藥用價(jià)值提供理論依據(jù)。
　　 材料與方法：
　　 采用硅膠柱色譜，ODS柱色譜，凝膠柱色譜，高效液相色譜等色譜方法對(duì)北美刺人參葉中的化學(xué)成分

3、進(jìn)行分離，并利用UV，NMR，MS等譜學(xué)方法對(duì)分離得到的化合物進(jìn)行了結(jié)構(gòu)鑒定；對(duì)分離得到的化合物進(jìn)行了體外抗癌活性研究；同時(shí)采用高效液相色譜法測(cè)定了北美刺人參葉中的活性成分的含量，制定了其含量測(cè)定的方法；采用ICP-MS方法測(cè)定了北美刺人參葉中的微量元素含量。
　　 結(jié)果：
　　 1.從北美刺人參葉中分離得到六個(gè)化合物，分別為正二十九烷醇（1），正二十二烷酸（2），3α-羥基羽扇豆-20（29）-烯-23，28-二酸（3

4、），3α-羥基羽扇豆-20（29）-烯-23，28-二酸-3-O-β-D-吡哺葡萄糖苷（4），24-去甲基-3-酮-20（29）-烯-28-酸-28-O-α-L-吡哺鼠李糖基（1'''→4''）-β-D-吡喃葡萄糖基（1''→6'）-β-D-葡萄糖苷（5），齊墩果酸-3-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸苷（6）。其中3α-羥基羽扇豆-20（29）-烯-23，28-二酸-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷和24-去甲基-3-酮-20（29）-烯-28

5、-酸-28-O-α-L-吡喃鼠李糖基（1'''→4''）-β-D-吡哺葡萄糖基（1''→6'）-β-D-葡萄糖苷為新化合物，正二十九烷醇，正二十二烷酸，齊墩果酸-3-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸苷為首次從本植物中分離得到的化合物。
　　 2.3α-羥基羽扇豆-20（29）-烯-23，28-二酸對(duì)人肝癌細(xì)胞（HepG-2）、人結(jié)腸癌細(xì)胞株（HCT116）、人肺癌細(xì)胞（NCI-H460）、人胃癌細(xì)胞細(xì)胞株（MGC803）具有較強(qiáng)的增殖

6、抑制作用，IC50分別為20.00μg/mL，10.40μg/mL，11.08μg/mL，10.33μg/mL，對(duì)人胰腺癌細(xì)胞（PANC-1）無增殖抑制作用。
　　 3.不同產(chǎn)地中3α-羥基羽扇豆-20（29）-烯-23，28-二酸與3α-羥基羽扇豆-20（29）-烯-23，28-二酸-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷的含量測(cè)定結(jié)果表明東北刺人參和北美刺人參葉中二者的含量差異較大。其中北美刺人參中3α-羥基羽扇豆-20（29）-烯-

7、23，28-二酸與3α-羥基羽扇豆-20（29）-烯-23，28-二酸-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷的含量較高，優(yōu)于東北刺人參。
　　 4.首次采用ICP-MS測(cè)定了北美刺人參葉中70種元素，表明北美刺人參葉中含有豐富的微量元素。
　　 結(jié)論：
　　 1.北美刺人參葉中的皂苷類化合物多為羽扇豆烷型和齊墩果酸型化合物，其中羽扇豆型三萜皂苷為主要成分，含量豐富。
　　 2.3α-羥基羽扇豆-20（29）-烯-

8、23，28-二酸對(duì)人腫瘤細(xì)胞有選擇性抑制作用。對(duì)人肝癌細(xì)胞（HepG-2）、人結(jié)腸癌細(xì)胞株（HCT116）、人肺癌細(xì)胞（NCI-H460）、人胃癌細(xì)胞細(xì)胞株（MGC803）具有較強(qiáng)的增殖抑制作用；但對(duì)人胰腺癌細(xì)胞株（PANC-1）細(xì)胞增殖沒有明顯的抑制作用。
　　 3.本文建立了同時(shí)檢測(cè)北美刺人參葉中3α-羥基羽扇豆-20（29）-烯-23，28-二酸與3α-羥基羽扇豆-20（29）-烯-23，28-二酸-3-O-β-D-吡喃葡