甲基倍他環(huán)糊精對辣椒堿透皮轉(zhuǎn)運的影響.pdf

1、本研究制備了辣椒堿/甲基倍他環(huán)糊精（CP/RM-β-CD）超分子溶液或混懸液、辣椒堿/氮酮/1.2-丙二醇（CP/Azone/PG）混懸液、辣椒堿/薄荷醇/1.2-丙二醇（CP/Menthol/PG）混懸液和辣椒堿/聚氧乙烯蓖麻油（CP/Cremophor EL）溶液，測定了辣椒堿在不同液態(tài)體系中的溶解度或包合常數(shù)；采用離體鼠皮考察了RM-β-CD、Azone、Menthol 及Cremophor EL 影響CP 滲透的規(guī)律，并用透射電

2、子顯微鏡（TEM）法對大鼠皮膚進行了組織學(xué)分析，比較了RM-β-CD、Azone、Menthol及Cremophor EL 對CP 透皮轉(zhuǎn)運的影響。
　　 相溶解度研究顯示：RM-β-CD 對CP 具有極好的增溶作用，Cremophor EL 對CP 具有較好的增溶作用。
　　 體外透皮轉(zhuǎn)運研究顯示：對于濃度為0.075％（w/v）的CP 溶液，隨著RM-β-CD的濃度由0 增至1.60％（w/v），CP的透皮轉(zhuǎn)運速率（

3、Js）持續(xù)升高；而當(dāng)RM-β-CD的濃度繼續(xù)升高至10％（w/v）時，Js 則迅速下降。濃度為1.60％（w/v）的RM-β-CD既可提供足夠的增溶作用，又可獲得較高的Js 值。在本實驗條件下，1.60％（w/v）
　　 是促進CP 滲透的最佳濃度。而0.075％CP/3％Azone/10％PG 混懸液（0.075％，w/v和3％、 10％，v/v），0.075％CP/3％Menthol/10％PG 混懸液（0.075％、3％，

4、w/v和10％，v/v）及0.075％CP/5％Cremophor EL 溶液（0.075％和5％，w/v）的體外透皮轉(zhuǎn)運速率顯著低于0.075％CP。
　　 組織學(xué)分析表明：CP能夠減緩RM-β-CD 對大鼠皮膚角質(zhì)層的損傷。這一結(jié)果證明：環(huán)糊精能夠抽提皮膚脂質(zhì)，而CP 可以通過與皮膚脂質(zhì)競爭環(huán)糊精的空腔在一定程度上阻礙RM-β-CD與皮膚脂質(zhì)的包合或萃取作用。0.075％CP/1.6％RM-β-CD和0.075％CP/5％C