β-環(huán)糊精及其衍生物對(duì)氧化苦參堿包合作用的研究.pdf

1、自從1903年S.Dentin首次從發(fā)酵液中成功制得β-環(huán)糊精(β-CD)以來(lái)，研究人員在環(huán)糊精的制備、性質(zhì)和應(yīng)用方面取得了巨大的進(jìn)展，已廣泛應(yīng)用于各個(gè)領(lǐng)域，如食品、化妝品、農(nóng)業(yè)、醫(yī)藥、分析化學(xué)等。特別是近二、三十年來(lái)，環(huán)糊精及其衍生物在藥學(xué)中的應(yīng)用引起了研究人員的極大興趣。環(huán)糊精藥物包合物、環(huán)糊精衍生物藥物包合物在提高藥物的溶解度、溶出速度、生物利用度等方面日益凸顯出獨(dú)特的應(yīng)用價(jià)值。
　　 本文對(duì)β-CD制備羥丙基-β-環(huán)糊精

2、(HP-β-CD)的工藝進(jìn)行了研究，并選擇β-CD和HP-β-CD對(duì)氧化苦參堿進(jìn)行包合、并對(duì)包合方法和包合工藝進(jìn)行了探索。
　　 以β-CD為主體，用飽和水溶液法對(duì)氧化苦參堿進(jìn)行了包合。并考察了包合過(guò)程中的包合溫度、包合時(shí)間、氧化苦參堿與β-CD的摩爾投料比等因素對(duì)包合物包覆率和得率的影響。由于使用飽和水溶液法包合，對(duì)得率基本沒(méi)有影響。得出了制備氧化苦參堿-β-CD包合物的較佳條件為：在30℃下，氧化苦參堿與β-CD摩爾投料比為

3、1:3，包合時(shí)間6h。通過(guò)顯微鏡、紅外分光光度法對(duì)包合物進(jìn)行了表征。
　　 考察了HP-β-CD在制備過(guò)程中的反應(yīng)溫度、反應(yīng)時(shí)間、氫氧化鈉濃度等因素對(duì)產(chǎn)品取代度和得率的影響，得出制備HP-β-CD的較佳條件為：反應(yīng)溫度30℃、反應(yīng)時(shí)間40h、氫氧化鈉濃度為10％。據(jù)此工藝參數(shù)制得HP-β-CD的取代度為4.1090，得率為81.29％。并通過(guò)紅外光譜法、核磁共振光譜法等檢測(cè)手段驗(yàn)證了HP-β-CD的生成并得出了其取代度。

4、　　 以實(shí)驗(yàn)室制得的HP-β-CD為原料，以氧化苦參堿-β-CD包合物的制備研究為基礎(chǔ)，研究了氧化苦參堿-HP-β-CD制備路線(xiàn)，并考察了包合過(guò)程中的包合溫度、包合時(shí)間、氧化苦參堿與HP-β-CD摩爾投料比等因素對(duì)包合物包覆率和得率的影響，得出制備氧化苦參堿-HP-β-CD包合物的較佳條件為：在30℃下，氧化苦參堿與HP-β-CD摩爾投料比為1:3，包合時(shí)間4h，據(jù)此工藝參數(shù)制得包合物的包覆率為25.59％。通過(guò)紫外分光光度法、紅外分

5、光光度法、熱重分析法、差熱分析法、掃描電子顯微鏡等對(duì)包合物進(jìn)行了表征，證實(shí)了氧化苦參堿-HP-β-CD包合物的生成。
　　 本實(shí)驗(yàn)對(duì)HP-β-CD的制備工藝進(jìn)行了優(yōu)化，簡(jiǎn)化了反應(yīng)液調(diào)至中性后除去氯化鈉和未反應(yīng)β-CD的繁瑣步驟。通過(guò)β-CD和HP-β-CD對(duì)氧化苦參堿進(jìn)行包合，提高了穩(wěn)定性和溶解性，擴(kuò)大了其應(yīng)用范圍，為氧化苦參堿在藥學(xué)上的應(yīng)用提供了新的思路。
　　 制備的氧化苦參堿-HP-β-CD包合物和氧化苦參堿-β-