含芳（雜）環(huán)的?；搴王；螂宓脑O(shè)計(jì)合成及生物活性研究.pdf

1、近二十多年來，?；?硫)脲以其殺蟲殺螨、抗真菌、抗病毒、除草和調(diào)節(jié)植物生長(zhǎng)等活性引起了農(nóng)藥界的關(guān)注。其殺蟲殺螨活性是通過抑制昆蟲幾丁質(zhì)的合成而達(dá)到殺死昆蟲的目的，具有對(duì)非靶標(biāo)生物選擇性高，作用機(jī)制獨(dú)特，環(huán)境安全性高，使用濃度極低，降解速度快等傳統(tǒng)農(nóng)藥無法比擬的優(yōu)點(diǎn)，被譽(yù)為“二十一世紀(jì)的農(nóng)藥”。目前，已開發(fā)出多個(gè)商品化的農(nóng)藥新品種，一度成為農(nóng)藥研究領(lǐng)域的熱點(diǎn)。 本文對(duì)?；?硫)脲類化合物的生物活性、作用機(jī)制與合成方法以及芳氧羧酸、

2、取代吡唑類化合物生物活性與合成方法做了比較全面的綜述。為了尋找高活性的農(nóng)藥品種，利用生物等排原理和亞結(jié)構(gòu)連接法，對(duì)脲類化合物的母體結(jié)構(gòu)進(jìn)行了修飾，將芳氧羧酸類及吡唑環(huán)引入?；?硫)脲母體結(jié)構(gòu)中，利用?；惽杷狨ヅc雜芳環(huán)胺類化合物在無水非質(zhì)子溶劑中發(fā)生親核加成反應(yīng)，合成了四個(gè)系列21種新的?；?硫)脲類目標(biāo)化合物。它們的結(jié)構(gòu)經(jīng)IR、1HNMR以及元素分析所確證。并對(duì)目標(biāo)化合物的合成條件、理化及波譜性質(zhì)進(jìn)行了系統(tǒng)的分析和討論。21個(gè)目標(biāo)化合

3、物結(jié)構(gòu)如下： I.N-(4，6-二取代嘧啶-2-基)-N’-2,4-二氯苯氧乙酰脲Ⅱ.N-(4，6-二取代嘧啶-2-基)-N’-1-甲基-3-乙基-4-氯-5-吡唑甲酰硫脲 Ⅲ.N-(4，6-二取代嘧啶-2-基)-N’-1-甲基-3-乙基-4-氯-5-吡唑甲酰脲 Ⅳ.N-取代苯胺-N’-1-甲基-3-乙基-4-氯-5-吡唑甲酰硫脲 用國(guó)家“八五”新農(nóng)藥創(chuàng)制的生物測(cè)定標(biāo)準(zhǔn)方法(平皿法)及螨類葉片浸液法對(duì)所合

4、成的目標(biāo)化合物進(jìn)行了初步的生物活性測(cè)試。生測(cè)結(jié)果表明：4個(gè)系列?；?硫)脲類化合物均具有一定程度的除草活性，部分活性較高，尤以Ⅰc，Ⅱe對(duì)雙子葉植物油菜，黃瓜，米瓦罐活性較高；化合物Ⅳe、Ⅳf具有一定的殺螨活性。。并對(duì)化合物的活性和結(jié)構(gòu)的關(guān)系進(jìn)行了初步的分析和討論。 用X-射線晶體衍射法測(cè)定了目標(biāo)化合物Ⅳa的晶體結(jié)構(gòu)并進(jìn)行了研究。表明該化合物屬于三斜晶系，空間群為P-1，晶胞參數(shù)：a=7.8510(10)(A)，b=8.2731