新型卟啉-5-氟尿嘧啶-1-基乙酰膽堿化合物的合成及表征.pdf

1、5-氟尿嘧啶(5-FU)在臨床上是常用抗癌藥物。給藥后它對癌細(xì)胞有殺傷作用,但是對正常細(xì)胞也有很大的損傷。為了盡量減少它的缺點,化學(xué)、醫(yī)藥工作者對其進(jìn)行了化學(xué)修飾,有的已取得較好效果。鑒于卟啉具有選擇性滯留癌組織的特征,以其為載體將5-氟尿嘧啶直接運至癌組織,預(yù)計可減少對正常組織的損傷。
　　 本課題組在以前的研究中,曾合成了脂溶性的“卟啉-5-氟尿嘧啶-1-基乙酸乙酯化合物”。在此基礎(chǔ)上,尋找水溶性和脂溶性兼?zhèn)涞摹斑策?5-氟

2、尿嘧啶化合物”,使其具有平衡的親水和親脂性質(zhì),把藥物分子帶入生物的細(xì)胞內(nèi)。鑒于膽堿的水溶性好并對脂肪有親合力的特點,將氯化膽堿與5-氟尿嘧啶-1-基乙酸相連,合成氯化5-氟尿嘧啶-1-基乙酰膽堿季銨鹽。然后,再用具有光敏性的卟啉化合物與其相連,合成目標(biāo)物“卟啉-5-氟尿嘧啶-1-基乙酰膽堿化合物”。期望它具有水溶性和脂溶性的特點,進(jìn)入生物體內(nèi)后能快速溶解,到達(dá)癌組織部位殺死癌細(xì)胞,達(dá)到良好的抗癌效果。
　　 本文設(shè)計合成了六種氯

3、苯基卟啉-5-氟尿嘧啶-1-基乙酰膽堿化合物和三種對甲氧基苯基卟啉-5-氟尿嘧啶-1-基乙酰膽堿化合物,并表征了其結(jié)構(gòu)。
　　 具體如下:
　　 1.合成了六種氯苯基卟啉-5-氟尿嘧啶-1-基乙酰膽堿化合物,通過紅外光譜、紫外可見光譜、核磁共振氫譜、電噴霧電離質(zhì)譜表征其結(jié)構(gòu)。
　　 2.合成了三種對甲氧基苯基卟啉-5-氟尿嘧啶-1-基乙酰膽堿化合物,通過紅外光譜、紫外可見光譜、核磁共振氫譜、電噴霧電離質(zhì)譜表征其結(jié)