5-氟尿嘧啶殼聚糖微球的制備與表征.pdf

1、本文以殼聚糖為載體，戊二醛為交聯(lián)劑，以Span-80為乳化劑，環(huán)己烷為油相，通過乳化交聯(lián)法制備了5-氟尿嘧啶殼聚糖微球。形態(tài)觀察表明微球粒徑在100 μm左右，符合本課題制備的微球用于動脈栓塞的要求。微球的分散性及圓整度良好，同時受多種因素控制：油相比例的提高和交聯(lián)劑用量的增多可以降低微球的藥物包封率，同時，適當(dāng)降低乙酸的濃度對載藥量的提高有較為明顯的促進(jìn)作用。通過控制實(shí)驗(yàn)條件：乙酸濃度0.06mol/l，水油相比例(體積比)1:3，乳

2、化劑Span-80用量2ml，交聯(lián)劑戊二醛用量4ml，交聯(lián)45min可以有效的制備出圓整度良好、粒徑分布均一且包封率達(dá)40％以上的5-氟尿嘧啶殼聚糖微球，實(shí)驗(yàn)采用紫外分光光度法進(jìn)行微球體外釋放的分析測定，在NaH2PO4-Na2HPO4(pH=7.0)緩沖液和檸檬酸-檸檬酸三鈉(pH=3.0)緩沖液中進(jìn)行的體外釋放實(shí)驗(yàn)表明，殼聚糖微球具有良好的緩釋性能，3 h后的累積釋藥量僅達(dá)到50％左右，效果明顯。不同的pH環(huán)境對藥物的釋放影響不同，

3、交聯(lián)劑的用量與藥物/載體比也會影響藥物的釋放：酸性條件下的藥物釋放更好；隨著藥物/載體比的降低，藥物釋放減緩；交聯(lián)劑用量增多，釋放速率減小。實(shí)驗(yàn)證明微球能夠有效的減緩內(nèi)部藥物的釋放，緩釋效果明顯，并且通過適當(dāng)?shù)母淖儾糠忠蛩乜梢詫ξ⑶虻尼屗幮Чa(chǎn)生影響，從而證明了可以通過調(diào)節(jié)實(shí)驗(yàn)的條件來有效的控制藥物按照實(shí)驗(yàn)所需的要求進(jìn)行釋放，達(dá)到最大的釋藥效果。通過分析乙酸溶液的濃度對所制備微球的影響作用，同時將環(huán)境安全與衛(wèi)生以及用藥安全的因素考慮在內(nèi)