卟啉(或二氫卟吩)-5-氟尿嘧啶-1-基乙酸異丙酯化合物的合成.pdf

1、作為一種抗癌藥物，5-氟尿嘧啶（5-Fu）對(duì)多種腫瘤有抑制作用，但它的缺點(diǎn)是服藥有效劑量與中毒量相近，在殺死癌細(xì)胞的同時(shí)正常細(xì)胞損傷也較嚴(yán)重。5-Fu的生物利用率低，口服吸收不完全，并且它的半衰期較短，這些缺點(diǎn)限制了它在臨床上的廣泛應(yīng)用。許多化學(xué)家們對(duì)它們進(jìn)行化學(xué)修飾，期望得到高效低毒的抗腫瘤前藥。
　　 現(xiàn)在在化學(xué)界、醫(yī)學(xué)界及生物學(xué)界的受到廣泛關(guān)注的一種治療就是光動(dòng)力治療。二氫卟吩作為第二代光敏劑，有以下的優(yōu)點(diǎn)：最大的吸收波長(zhǎng)

2、長(zhǎng)，治療深度增加，用量小，在體內(nèi)存留時(shí)間短，毒副作用小。
　　 為了增強(qiáng)5-Fu的脂溶性，而且延長(zhǎng)其半衰期，我們把5-Fu做成了5-氟尿嘧啶-1-基乙酸異丙酯，將卟啉、二氫卟吩及其金屬絡(luò)合物與5-氟尿嘧啶-1-基乙酸異丙酯相連，合成了“卟啉（二氫卟吩）-5-氟尿嘧啶-1-基乙酸異丙酯化合物”，期望其具有光敏劑和抗癌藥物雙重作用。
　　 本文設(shè)計(jì)合成了七種氯苯基卟啉-5-氟尿嘧啶-1-基乙酸異丙酯化合物及其七種金屬錳卟啉、

3、四種氯苯基二氫卟吩-5-氟尿嘧啶-1-基乙酸異丙酯化合物，確定了它們的結(jié)構(gòu)。具體如下：
　　 1.通過紅外光譜，紫外光譜，核磁共振譜及質(zhì)譜確證了七種“卟啉-5-氟尿嘧啶-1-基乙酸異丙酯化合物”的結(jié)構(gòu)。通過紅外光譜，紫外光譜，確證了七種“金屬錳卟啉-5-氟尿嘧啶-1-基乙酸異丙酯化合物”的結(jié)構(gòu)。
　　 2.通過紅外光譜，紫外光譜，核磁共振譜（除了D4）及質(zhì)譜確證了四種“二氫卟吩-5-氟尿嘧啶-1-基乙酸異丙酯化合物”的結(jié)