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1、目的:1、鹽酸川芎嗪脂質(zhì)體的工藝研究及其質(zhì)量評(píng)價(jià);鹽酸川芎嗪脂質(zhì)體與普通溶液劑在小鼠體內(nèi)分布的對(duì)比研究.方法:試驗(yàn)多種方法制備脂質(zhì)體,如薄膜分散法、注入法、逆相蒸發(fā)法被動(dòng)載藥,以及pH梯度法和硫酸銨梯度法主動(dòng)載藥.考察和比較了這些制備方法所得的脂質(zhì)體形態(tài)、粒徑、包封率及載藥量等.通過(guò)全面的單因素試驗(yàn)考察了硫酸銨梯度法中各制備因素對(duì)脂質(zhì)體包封率的影響,采用正交設(shè)計(jì)原理對(duì)各因素進(jìn)行優(yōu)化,以確定最佳工藝條件.采用高效液相色譜法測(cè)定血清及組織中
2、鹽酸川芎嗪濃度.小鼠尾靜脈注射給藥比較研究一定時(shí)間的藥物分布情況.結(jié)果:主動(dòng)載藥中采用硫酸銨梯度法所得的包封率最高,達(dá)為48.23﹪,載藥量4.0﹪左右,脂質(zhì)體平均粒徑為5.75μm~6.53μm;徑距為0.95~1.16;pH為5.93.低溫放置穩(wěn)定性良好.鹽酸川芎嗪脂質(zhì)體在小鼠肺中濃度分布相對(duì)百分率比其普通注射劑型提高4.7倍.結(jié)論:用硫酸銨梯度法制備鹽酸川芎嗪脂質(zhì)體是可行的,制備的鹽酸川芎嗪脂質(zhì)體具有肺靶向性,達(dá)到課題設(shè)計(jì)目標(biāo).為
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