菱角殼提取物的抗癌研究及其胃漂浮片的研制.pdf

1、菱角目前尚未作為抗癌藥物投放于市場(chǎng)，中國(guó)藥典中也沒(méi)有詳細(xì)介紹說(shuō)明，僅有的臨床應(yīng)用為日本的WTTC，是以傳統(tǒng)湯劑為劑型，無(wú)法避免服藥量大、患者依從性差的缺點(diǎn)。本研究將針對(duì)該藥治療胃癌的特點(diǎn)設(shè)計(jì)新型制劑胃漂浮片，并進(jìn)行了制劑前的提取工藝優(yōu)化，以及相關(guān)的毒理和藥效學(xué)實(shí)驗(yàn)。 目的：通過(guò)實(shí)驗(yàn)進(jìn)行菱角殼提取物的藥劑學(xué)研究及相關(guān)實(shí)驗(yàn)，篩選出有效成分最佳提取工藝、研究其抗腫瘤活性、毒性以及吸收情況，研制該提取物的胃漂浮片。 研究方法：采

2、用正交試驗(yàn)法篩選有效成分提取工藝，MTT法測(cè)定腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)抑制率，癌細(xì)胞懸液接種法測(cè)定抑癌率，離體胃吸收實(shí)驗(yàn)法觀察胃吸收情況，急性毒性實(shí)驗(yàn)法考察提取物毒性，濕法制粒制備胃漂浮片，轉(zhuǎn)籃法考察胃漂浮片的釋放率。 結(jié)果：最佳的提取工藝為20倍65％乙醇加熱回流提取2次，每次1.5h，殘?jiān)儆?0倍水加熱回流提取2次，每次1.5h，出膏率為21.27％，浸膏中多糖含量為20.43％，β-谷甾醇含量為11.32％，多糖提取率為4.35％，

3、β-谷甾醇提取率為2.41％；提取物對(duì)于胃癌細(xì)胞具有一定的抗癌作用，最高腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)抑制率可達(dá)77.56％，抑瘤率最高可達(dá)50.29％；在胃部有一定的吸收；毒性較??；胃漂浮片制備工藝為15％HPMC K15M，15％HPMC K4M，6.25％NaHCO3，5％SDS，5％PVP，3.75％乳糖，50％菱角殼提取物粉末，混合后過(guò)100目篩，以99％乙醇、20目篩制粒，45℃干燥5h，20目篩整粒，壓片即得，10h可累積釋放90％以上。