以甲酸為羰源的鈀催化羰基化反應(yīng)合成苯并呋喃酮與苯并惡嗪酮.pdf

1、自從上個(gè)世紀(jì)七十年代，鈀催化交叉偶聯(lián)反應(yīng)成為一種高效、便捷的構(gòu)建C-C鍵的方法，在有機(jī)合成中有著廣泛的應(yīng)用。鈀催化羰基化偶聯(lián)反應(yīng)，在原本的偶聯(lián)基礎(chǔ)之上插入CO，從而構(gòu)合成含有羰基的化合物，因而其在醫(yī)療、農(nóng)業(yè)、生物醫(yī)藥等領(lǐng)域有著很重要的作用。
　　CO氣體作為傳統(tǒng)的羰基化反應(yīng)中的C1來(lái)源，具有便宜易得、原子經(jīng)濟(jì)性高的優(yōu)點(diǎn)，在工業(yè)生產(chǎn)中常被應(yīng)用。但因?yàn)榫哂卸拘?、氣體不易控制、對(duì)設(shè)備要求高的缺陷，使得CO在羰基化反應(yīng)研究中的應(yīng)用受到限制

2、。因此，許多的替代羰源被開(kāi)發(fā)出來(lái)。甲酸就是其中一種，甲酸與乙酸酐先反應(yīng)生成甲酸乙酸酐，隨后再投入到反應(yīng)中并釋放出CO，即可作為羰源使用。
　　本人所在課題組近年來(lái)主要從事替代羰源的鈀催化羰基化反應(yīng)及新型羰源的開(kāi)發(fā)研究，將多種替代羰源應(yīng)用于諸多羰基化反應(yīng)。本人主要工作是以甲酸為羰源，通過(guò)鈀催化羰基化反應(yīng)合成苯并呋喃酮及苯并惡嗪酮類化合物，同時(shí)發(fā)展了以重氮鹽為原料，無(wú)過(guò)渡金屬催化的合成苯硼酸頻哪醇酯衍生物的方法。本論文主要介紹如下工作

3、:
　　1以甲酸為羰基來(lái)源合成苯并呋喃酮，既可以通過(guò)醛和酚為原料的分子間羰基化反應(yīng)，也可以通過(guò)2-羥基芐醇為原料的分子內(nèi)羰基化反應(yīng)，對(duì)各自的實(shí)驗(yàn)條件進(jìn)行了優(yōu)化，兩個(gè)反應(yīng)都具有較一定的底物適用性。
　　2以甲酸為碳源，以N-亞甲基苯基-2-碘苯胺為原料一鍋法制備苯并惡嗪酮，該反應(yīng)條件溫和，具有很好的底物適用性，不僅如此，該反應(yīng)能夠以較大的催化轉(zhuǎn)化數(shù)完成反應(yīng)，更加節(jié)能環(huán)保。
　　3以重氮鹽為原料制備苯硼酸頻哪醇酯，研究過(guò)程