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1、蚓激酶是從蚯蚓蛋白粗提物中分離得到的具有激酶和纖溶酶活性的蛋白酶,具有纖溶作用、抗凝作用.對(duì)腦缺血具有保護(hù)作用.臨床上用于治療和預(yù)防缺血性腦卒中、冠心病、糖尿病、高纖維蛋白原血癥等疾病.蛋白質(zhì)、多肽類藥物口服制劑研究是生物技術(shù)藥物制劑研究的一個(gè)重要發(fā)展方向.該項(xiàng)研究以蚓激酶為原料、以聚丙烯酸樹脂為載體研究蚓激酶腸溶微囊.考察以乙醇或丙酮為溶劑,以溶劑揮發(fā)法制備微囊未能成功.經(jīng)試驗(yàn),找出了一種能溶解聚丙烯酸樹脂Ⅱ號(hào)和聚丙烯酸樹脂Ⅲ號(hào),并且
2、與水不能混溶的調(diào)配溶劑(命名為溶劑S).以蚓激酶水溶液為分散相,聚丙烯酸樹脂Ⅲ號(hào)(或聚丙烯酸樹脂Ⅱ)的S溶液為連續(xù)相,單硬脂酸甘油酯為乳化劑,得到了穩(wěn)定的W/O型乳劑.以此種乳劑噴霧干燥法成功的制備出微囊.并對(duì)蚓激酶微囊的微粒分布、包封率、載藥量和原料利用率、吲激酶活性進(jìn)行了測(cè)定.考察了吲激酶腸溶微囊在人工胃液及人工腸液中釋藥情況.分別對(duì)蚓激酶微囊在小鼠體內(nèi)過(guò)程及在家犬體內(nèi)藥物動(dòng)力學(xué)進(jìn)行了研究.結(jié)果顯示蚓激酶腸溶微囊相對(duì)生物利用較普通腸
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