學術(shù)會伏格列波糖

1、伏格列波糖膠囊,糖尿病治療的新選擇——,前 言,2010年召開的中國醫(yī)師協(xié)會內(nèi)分泌代謝科醫(yī)師分會年會（CEAAC）上，有專家指出近年全球糖尿病患者數(shù)量以驚人速度增長，預計2030年糖尿病患者將增長到3.8億，且大部分將集中在發(fā)展中國家。中華醫(yī)學會糖尿病學分會于2007～2008年間進行糖尿病篩查調(diào)查，結(jié)果顯示，糖尿病和糖尿病前期糖調(diào)節(jié)受損的患病率分別為9.7%和15.5%，估計中國受糖尿病影響的人群達9300萬。糖尿病已成為嚴重影響國人

2、身心健康的主要公共衛(wèi)生問題。,目 錄,糖尿病的治療方法,1、飲食,2、運動,糖尿病的治療方法,口服降血糖藥 在磺酰脲類和雙胍類經(jīng)典藥物基礎(chǔ)上，近年來還發(fā)展了幾類新型的口服降血糖藥： α-糖苷酶抑制劑、胰島素增效劑、非磺酰脲類降糖藥,3、藥物治療,胰島素（注射劑）,1,2,,過渡頁,隨著最近幾十年糖尿病患病率的不斷上升，糖尿病口服藥物也在不斷推陳出新。很多第一代的口服降糖藥早已被棄用;在第一代藥物的基礎(chǔ)上，又問世了很多藥

3、理作用不同、功能各異、可針對不同患者的藥物。,,一、糖尿病口服藥發(fā)展史,,,,,過渡頁,二、α-糖苷酶抑制劑：控制餐后高血糖的王牌軍,20世紀80年代，研究者發(fā)現(xiàn)了 α-葡萄糖苷酶抑制劑，并將其開發(fā)成一種新型的口服降糖藥，作為治療Ⅱ型糖尿病的一線用藥。目前，α-糖苷酶抑制劑是國內(nèi)口服降糖藥銷售金額領(lǐng)先的大類品種，占據(jù)了糖尿病口服用藥30%的市場份額。 已進人臨床運用的三種人工合成的α-葡萄糖苷酶抑制劑分別為阿卡波糖

4、、伏格列波糖和米格列醇。這些新型的口服降糖藥12服后在小腸局部發(fā)揮作用，延緩飲食中碳水化合物的吸收，使餐后血糖(BG)峰值漸變低平，波動減少，血漿中的糖化血紅蛋白(HbAIc)降低。,二、α-糖苷酶抑制劑：控制餐后高血糖的王牌軍,二、α-糖苷酶抑制劑：控制餐后高血糖的王牌軍,α-葡萄糖苷酶抑制劑作用機理：,二、α-糖苷酶抑制劑：控制餐后高血糖的王牌軍,α-葡萄糖苷酶抑制劑代謝：,二、α-糖苷酶抑制劑：控制餐后高血糖的王牌軍,α-葡萄糖苷

5、酶抑制劑作用特點：降糖作用溫和單獨使用不會導致低血糖無藥物繼發(fā)性失效現(xiàn)象毒副作用少單獨治療可降低空腹血糖1.4~1.7mmol/L，餐后血糖2.2~2.8mmol/L，糖化血紅蛋白0.7%~1.0%,二、α-糖苷酶抑制劑：控制餐后高血糖的王牌軍,α-葡萄糖苷酶抑制劑， 是我國唯一用于糖耐量減退的藥物。,二、α-糖苷酶抑制劑：控制餐后高血糖的王牌軍,過渡頁,三、伏格列波糖的臨床應用,1.伏格列波糖膠囊簡介：

6、該品最早由日本Takeda公司開發(fā)，1994年首次以商品名Basen在日本上市，1998年在韓國上市，用于治療糖尿病餐后血糖升高，1999年在中國上市。 2009年伏格列波糖進入《國家基本醫(yī)療保險、工傷保險和生育保險藥品目錄》。伏格列波糖，口服常釋放劑型，醫(yī)保乙類352.,三、伏格列波糖的臨床應用,2.【作用機理】 伏格列波糖是近幾年來繼阿卡波糖后用于預防和治療糖尿病的又一潛在的重磅炸彈。 食物中的碳水

7、化合物主要是淀粉和蔗糖。多個單糖組成的淀粉，以及兩個單糖組成的蔗糖都必須先分解成單糖才能被吸收利用，此間需依賴于α-葡萄糖苷酶的作用。介容(伏格列波糖)是與α-葡萄糖苷酶互相競爭而抑制其作用的藥物，該藥的特點是對小腸上皮絨毛膜刷狀緣上的雙糖水解酶的抑制作用非常強，而對α-淀粉酶幾乎無抑制作用，這一點有別于阿卡波糖(附圖)。,三、伏格列波糖的臨床應用,附圖 碳水化合物的消化吸收過程和α-葡萄糖苷酶抑制劑的作用部位,三、伏格列波糖的臨床應用

8、,動物實驗發(fā)現(xiàn)： 對于從豬小腸得到的麥芽糖酶和蔗糖酶，介容的抑制作用分別為阿卡波糖的2O倍和3O倍。 對大鼠小腸的麥芽糖酶和蔗糖酶的抑制作用．介容分別為阿卡波糖的270倍和190倍(在體外)。 另一方面，對豬和大鼠的α-胰淀粉酶的抑制作用，介容約為阿卡波糖的1/3000。對β-葡萄糖苷酶無抑制作用(在體外)。 由于介容在腸道內(nèi)選擇性地抑制作用，因而用小劑量即能使血糖曲線的峰值降低且較平坦，

9、導致餐后高血糖的改善，同時胃腸道的副作用也相應減輕。,三、伏格列波糖的臨床應用,1．單獨應用： 當飲食療法及運動療法不能理想地控制血糖，或應用磺脲類有引起低血糖危險，或?qū)е路逝謺r，均可改用伏格列波糖治療。 臨床觀察表明：服用伏格列波糖膠囊12周．餐后2小時血糖值平均由給藥前的9.1±1.8mmol／L降到7.4±1.1mmol／L，表明有顯著改善，其下降率為20%，證實了對改善餐后高血糖的有效性

10、。,-----引自《新一代 α- 葡萄糖苷酶抑制劑----伏格列波糖 》王家馳 中國糖尿病雜志1999年第7卷第2期Chinese Journal of Diabetes．April 1 999，V0l 7．No 2 天津醫(yī)科大學代謝病醫(yī)院,3.【適應證及臨床應用】 目前伏格列波糖被廣泛用于I、II型糖尿病的預防、治療和聯(lián)合用藥。,三、伏格列波糖的臨床應用,單獨應用：顯著降低餐后血糖及糖化血紅蛋白.,----參考文獻：徐志彪 伏

11、格列波糖治療2型糖尿病有效性和安全性觀察－－附50例臨床觀察《山東醫(yī)藥工業(yè)》2000年第19卷第1期 53-54,HbA1C由治療前的9.88±2.02％降至7.39±1.04％，所有患者降幅均超過10％，總有效率達100％。,三、伏格列波糖的臨床應用,2．與磺脲類藥聯(lián)合應用： 對用磺脲類藥療效不佳(原發(fā)或繼發(fā)性失效)的病例，以往是增加磺脲類藥的劑量或與雙胍類藥合用。但是．增加劑量常助長肥胖，或又因進

12、食延遲而引發(fā)低血糖對高胰島素血癥的患者會加重病情，導致動脈硬化。這些病例合用伏格列波糖膠囊較為適宜。如果合用后出現(xiàn)低血糖癥狀．不應給予蔗糖或甜食，最好給予葡萄糖。,三、伏格列波糖的臨床應用,3．與雙胍類藥聯(lián)合應用： 利用了伏格列波糖膠囊的突出特點一延緩或減少腸道對碳水化合物的消化與吸收，降低餐后高血糖及緩解餐后高胰島素血癥的作用，同時又發(fā)揮了雙胍類外周降血糖作用并降低胰島素抵抗。,三、伏格列波糖的臨床應用,-----伏格列波糖聯(lián)合

13、二甲雙胍治療初治肥胖2 型糖尿病的觀察 海峽藥學􀀁 2010 年􀀁 第22 卷第4 期鄭胤波, 周紅葉, 鄔錫波 浙江省寧波市鄞州區(qū)集仕港中心衛(wèi)生院,目前治療肥胖的2 型糖尿病患者, 首選的是二甲雙胍, 但對部分患者來說, 單藥治療的效果并不理想。因此, 常需選用其他藥物配合使用。筆者于2007 年8 月~ 2009 年7 月采用二甲雙胍聯(lián)合伏格列波糖治療肥胖2 型糖尿病, 獲得較為滿意的

14、療效。 治療方法： 在飲食控制和運動治療的基礎(chǔ)上, A 組給予二甲雙胍片0.25~ 0.5g/ 次, 1 日3 次, 餐后口服。B 組則在A組的基礎(chǔ)上給予伏格列波糖膠囊1 次0.2mg , 1 日3 次, 餐時口服。,結(jié)論： 二甲雙胍聯(lián)合伏格列波糖治療初治的肥胖型2 型糖尿病安全、有效、醫(yī)囑依從性高, 值得臨床應用。,三、伏格列波糖的臨床應用,4．與胰島素聯(lián)合應用： 一些糖尿病患者即使應用速效胰島素也很難控

15、制餐后急劇升高的血糖，如果將胰島素用量增加到足以控制高血糖的程度，又會發(fā)生低血糖。如果餐前服用伏格列波糖膠囊，使餐后血糖上升緩慢，且程度較輕，這時再加上胰島素的作用，就能滿意地控制血糖，而且不出現(xiàn)頻發(fā)的低血糖，胰島素的用量還可減少5% ～20% 。,三、伏格列波糖的臨床應用,-------甘精胰島素聯(lián)合伏格列波糖分散片治療初發(fā)2 型糖尿病60 例 劉世威, 馬傳武 河南省方城縣中醫(yī)院現(xiàn)代中西醫(yī)結(jié)合雜志Modern Journa

16、l of Integrated Traditional Chinese and Western Medicine 2010 Apr, 19( 10),結(jié)果: 經(jīng)過3 個月的治療, HbA1c 和FPG、2 h PG 均明顯降低( P 均< 0. 01) , 見表1。治療終點時HbA1c、FPG、2 h PG 達標率分別為86. 2%, 97. 1%, 86. 5%。發(fā)生低血糖8 次, 其中夜間1 次, 未見嚴重低血糖事件。治療過

17、程中甘精胰島素用量為( 14 ± 8) IU, 伏格列波糖分散片日劑量為( 0. 8 ± 0. 2) mg 。,治療方法： 采用診斷標準, 進行嚴格飲食管理及適量運動。應用甘精胰島素, 起始劑量0. 2IU/ ( kg!d) , 每晚9: 00 - 10: 00 皮下注射, 設(shè)定空腹血糖目標值為4. 4~ 6. 5 mmol/ L, 每3 d 調(diào)整1 次劑量, 每次調(diào)整2~ 4IU, FPG 在4. 4~ 6. 5

18、mmol/ L 時維持胰島素劑量不變; 同時三餐前口服伏格列波糖 , 起始劑量0. 2 mg/ 次,餐時服用, 一般每日3 次, 若餐中無主食時不用。,三、伏格列波糖的臨床應用,3.“介容”作用特點,介容有獨特的降血糖作用：⑴與磺脲類比較：不刺激胰島素分泌⑵與雙胍類比較：介容延緩而不是抑制糖類的消化吸收⑶與阿卡波糖比較：用量少，腹脹等副作用少⑷ 能夠減輕病人饑餓⑸ 適合長期應用，安全有效,三、伏格列波糖的臨床應用,⑴ “介容”

19、 與磺脲類比較：不刺激胰島素分泌,伏格列波糖不刺激胰島素的分泌，故可減輕餐后高胰島素血癥的有害作用，減少胰島素抵抗，有利于對心血管并發(fā)癥等代謝綜合癥的防治。,從預防血管并發(fā)癥的角度出發(fā),介容更適合于血胰島素水平升高或正常的老年型糖尿病患者。,三、伏格列波糖的臨床應用,----引自《伏格列波糖對2型糖尿病降糖作用的臨床觀察》黃昭穗, 周麗芳, 黃勝立, 劉開淵, 陳志忠, 張朝陽, 歐陽萬青中國人民解放軍第95 醫(yī)院,中國醫(yī)院藥學雜志2

20、000 年第20 卷第9 期,⑵ “介容”與雙胍類比較：介容延緩而不是抑制糖類的消化吸收,結(jié)論：伏格列波糖和二甲雙胍療效臨床觀察表明, 兩藥對單純飲食控制不滿意或加用磺脲類藥治療不滿意的Ⅱ型糖尿病患者均可以明顯降低空腹血糖和餐后2 h 血糖及糖化血紅蛋白, 均不刺激胰島素的分泌, 伏格列波糖對降低早餐后2 h血糖的有效率達96. 3%, 明顯高于二甲雙胍的81. 5%。,三、伏格列波糖的臨床應用,⑶ “介容”與阿卡波糖比較：用量少，腹脹

21、等副作用少,伏格列波糖的活性高于同類的阿卡波糖，因此用藥劑量?。环窳胁ㄌ铅?葡萄糖苷酶的選擇性高于阿卡波糖，因此腸道副作用低于阿卡波糖。 阿卡波糖一天用量：150mg。 伏格列波糖一天用量：0.6mg。,三、伏格列波糖的臨床應用,⑷ “介容”：能夠減輕病人饑餓感 服用伏格列波糖能較明顯改善主觀癥狀,以減輕饑餓感最為明顯,改善率為80%,故若2型糖尿病以餐后高血糖為主,且饑

22、餓感明顯者,除加強飲食療法外,建議首選伏格列波糖。,三、伏格列波糖的臨床應用,⑸ “介容”：適合長期應用，安全有效 日本三村和郎等研究顯示伏格列波糖即使長期(連續(xù)28周以上)給藥效果也不會減弱。 ----參考文獻：Mimura K, Umeda F. A study of clinical efficacy of long-term AO-128 treatment in 72 pat

23、ients with NIDDM . J Clin Experiment Med, 1992, 69(3): 267 陳重 伏格列波糖治療2型糖尿病20例 廣東醫(yī)學 2001年5月 第22卷第5期 436-437,五、伏格列波糖作用特點,四、用藥注意事項1．禁忌證：下列患者禁止用伏格列波糖膠囊：① 嚴重酮癥酸中毒的患者，糖尿病昏迷或昏迷前的患者；② 嚴重感染的患者，手術(shù)前后或嚴重創(chuàng)傷的患者；③ 對伏格列波糖膠囊的成分有過敏史的患者。

24、2．慎重用藥：下列患者應慎用伏格列波糖膠囊：① 正在服用其它糖尿病藥的患者；② 有腹部手術(shù)史或腸梗阻史的患者；⑧ 伴有消化和吸收障礙的慢性腸道疾病的患者；④ 重度疝、大腸狹窄、潰瘍及勒姆黑爾德(Roem—held)綜合征的患者。⑤ 嚴重肝、腎功能障礙的患者。,五、用法與用量 用法與用量：一般成人糖尿病患者，伏格列波糖膠囊一次0.2mg，一日3次，每日三餐前口服（服藥后即刻進餐）。療效不明顯時經(jīng)充分臨床觀察可將劑量增至一次

25、0．3mg。,三、伏格列波糖的臨床應用,伏格列波糖原料生產(chǎn)廠家,1.伏格列波糖 (國藥準字H20084518 杭州中美華東制藥有限公司 86904520000512)2.伏格列波糖 (國藥準字H20083811 上海天偉生物制藥有限公司 86900773000057)3.伏格列波糖 (國藥準字H20083043 浙江海正藥業(yè)股份有限公司 86904641002471)4.伏格列波糖 (國藥準字H20073726 江蘇萬邦生化醫(yī)藥股

26、份有限公司 86901729000435)5.伏格列波糖 (國藥準字H20057220 浙江海翔藥業(yè)股份有限公司 86904639000045)6.伏格列波糖 (國藥準字H20053326 上海三維制藥有限公司 86900748001171),,1.伏格列波糖片 (國藥準字H20010308 天津武田藥品有限公司 86900948000028)2.伏格列波糖片 (國藥準字H20103291 南京海辰藥業(yè)有限公司 869015630

27、00561)3.伏格列波糖片 (國藥準字H20103217 北京協(xié)和藥廠 86900190000500)4.伏格列波糖片 (國藥準字H20103222 廈門金日制藥有限公司 86904862000249)5.伏格列波糖片 (國藥準字H20094209 浙江京新藥業(yè)股份有限公司 86904658000903)6.伏格列波糖片 (國藥準字H20093758 蘇州中化藥品工業(yè)有限公司 86901679000950)7.伏格列波糖膠

28、囊 (國藥準字H20090178 揚子江藥業(yè)集團有限公司 86901749002020)8.伏格列波糖膠囊(國藥準字H20090115江蘇萬邦生化醫(yī)藥股份有限公司86901729000473)9.伏格列波糖膠囊 (國藥準字H20090103 杭州中美華東制藥有限公司 86904520000451)10.伏格列波糖膠囊 (國藥準字H20080655 山東濰坊制藥廠有限公司 86904180001218)11.伏格列波糖膠囊 (國藥

29、準字H20070306 山東魯抗辰欣藥業(yè)有限公司 86904127003718)12.伏格列波糖膠囊 (國藥準字H20070305 山東魯抗辰欣藥業(yè)有限公司 86904127003701)13.伏格列波糖膠囊 (國藥準字H20060234 浙江震元制藥有限公司 86904756000157)14.伏格列波糖咀嚼片 (國藥準字H20100076 北京康遠制藥有限公司 86900076000075)15.伏格列波糖咀嚼片 (國藥準

30、字H20090313 浙江海正藥業(yè)股份有限公司86904641002907)16.伏格列波糖咀嚼片 (國藥準字H20090301 杭州中美華東制藥有限公司86904520000543)17.伏格列波糖咀嚼片 (國藥準字H20090045 北京太洋藥業(yè)有限公司 86900154001741)18.伏格列波糖分散片 (國藥準字H20061197 江蘇晨牌藥業(yè)有限公司 86901427001017,伏格列波糖生產(chǎn)廠家,伏格列波糖后市可期

31、,糖尿病治療藥物主要為口服降糖藥和胰島素兩大類別，其中口服降糖藥占整個糖尿病用藥市場的58%，隨著新品不斷推出，已成為市場競爭的熱點。推出的α-葡萄糖苷酶抑制劑產(chǎn)品伏格列波糖，成為近年來口服降糖藥市場的新寵。     在2009年公布的《國家基本醫(yī)療保險、工傷保險和生育保險藥品目錄》中，抗糖尿病口服藥物與2004年《國家基本醫(yī)療保險藥品目錄》相比，新增加了伏格列波糖和依帕司他兩個品種。,謝謝觀