抗菌藥分類和機(jī)理

1、抗菌藥物簡介,抗菌藥物簡介,目錄,一、抗菌藥物的定義及一些基本概念二、抗菌藥物的分類三、抗菌藥物的作用機(jī)制,,一、抗菌藥物的定義,抗菌藥物是指由生物包括微生物（如細(xì)菌、真菌、放線菌）、植物和動(dòng)物在內(nèi)，在其生命活動(dòng)過程中所產(chǎn)生的，能在低微濃度下有選擇性得抑制或者影響其他生物功能的有機(jī)物質(zhì)-抗生素及由人工半合成、全合成的一類化學(xué)藥物的總稱?？咕幬飳儆诳刮⑸锼幬铩Ｏ旅媸且恍┡c抗菌藥有關(guān)的基本概念。,基本概念1.抗菌活性,最低抑

2、制濃度（MIC）指能夠抑制培養(yǎng)基內(nèi)細(xì)菌生長的最低濃度。最低殺菌濃度(MBC）指能夠殺滅培養(yǎng)基內(nèi)細(xì)菌生長的最低濃度。,抑菌劑：速效抑菌劑（四環(huán)素類、林可霉素類、氯霉素與大環(huán)內(nèi)酯類）和慢效抑菌劑（磺胺類）。殺菌劑：繁殖期或速效殺菌劑（青霉菌素類及頭孢菌素類）和靜止期殺菌劑（氨基糖苷類、多粘菌素類）,基本概念2.抗菌譜,藥物抑制或殺滅病原微生物的范圍。有窄譜抗菌藥（異煙肼僅對結(jié)核桿菌有效）和廣譜抗菌藥（四環(huán)素、氯霉素等）?？咕幬锏目咕V

3、是它們的治療作用對象，是臨床選藥的基礎(chǔ)。,基本概念3.抗生素后效應(yīng),抗生素后效應(yīng)（PAE）是指細(xì)菌短暫接觸抗菌藥物后，雖然抗菌藥物血清濃度將至最低抑制濃度以下或者消失，對微生物的抑制作用依然持續(xù)一段時(shí)間。幾乎所有的抗菌藥物都有不同程度的PAE。,二、抗菌藥物的分類,抗菌藥物分為喹諾酮類、磺胺類、β內(nèi)酰胺類（分為青霉素類，頭孢菌素類，單環(huán)β內(nèi)酰胺類等）、大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素類、氨基糖苷類、多粘菌素類、四環(huán)素類等類別。,各類藥物所包含的常見

4、藥物,喹諾酮類有：諾氟沙星，環(huán)丙沙星，氧氟沙星等；磺胺類有：磺胺異惡唑，磺胺嘧啶等；β內(nèi)酰胺類有青霉素及1到4代頭孢菌素類和氨曲南等；大環(huán)內(nèi)酯類有紅霉素、阿奇霉素、麥迪霉素等；氨基糖苷類有鏈霉素、新霉素、慶大霉素及卡那霉素等；四環(huán)素類有土霉素、多西環(huán)素等。,聯(lián)合用藥的注意事項(xiàng),①作用機(jī)制相同的同一類藥物的合用療效并不增強(qiáng)，甚至可能相互增加毒性，如氨基糖苷類間彼此相互不合用。②聯(lián)合用藥可能使藥物毒性增加或者極大增加。如萬古霉素與氨基糖苷

5、類合用時(shí)，可使氨基糖苷類毒性增大。③聯(lián)合用藥過程中還應(yīng)注意藥物理化性質(zhì)方面的配伍禁忌。,各類藥物的結(jié)構(gòu)式,喹諾酮類,喹諾酮類結(jié)構(gòu)式,磺胺類,磺胺類結(jié)構(gòu)式,各類藥物的結(jié)構(gòu)式,β內(nèi)酰胺類,β內(nèi)酰胺類結(jié)構(gòu)式青霉素類、頭孢菌素類、單環(huán)β內(nèi)酰胺類,大環(huán)內(nèi)脂類,大環(huán)內(nèi)酯類結(jié)構(gòu)式有14環(huán)的紅霉素，15環(huán)的阿奇霉素及16環(huán)的麥迪霉素、吉他霉素等。（下為紅霉素）,各類藥物的結(jié)構(gòu)式,四環(huán)素類結(jié)構(gòu)式,三、抗菌藥物的作用機(jī)制,抗菌藥物的作用機(jī)制大概可以分

6、為以下幾類：抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成、影響細(xì)胞膜通透性、抑制蛋白質(zhì)合成、抑制核酸代謝、影響葉酸代謝。,機(jī)理1.抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成,這類藥物主要包括青霉素類、頭孢菌素類、桿菌肽、萬古霉素和磷霉素。細(xì)菌的細(xì)胞壁主要由肽聚糖構(gòu)成。細(xì)菌細(xì)胞壁除具有維持細(xì)菌的正常形態(tài)和物質(zhì)交換功能外，主要以保持菌體內(nèi)高滲透壓，使其不受周圍環(huán)境變化的影響。而一些抗菌藥物可以使細(xì)菌細(xì)胞壁缺損，菌體內(nèi)的高滲透壓在等滲環(huán)境中因水分不斷滲入，致使細(xì)菌膨脹變形，加上激活自溶酶

7、，使細(xì)菌破裂溶解而死亡。,機(jī)理2.影響細(xì)胞膜的通透性,這類藥物包括多粘菌素B及E（有五種），兩性霉素B及制霉菌素。細(xì)菌的細(xì)胞膜主要由類脂雙分子層和蛋白構(gòu)成的半透膜，具有滲透屏障及物質(zhì)交換功能。它們可以破壞脂質(zhì)雙分子層結(jié)構(gòu)或者使膜的通透性增加內(nèi)容物（氨基酸、蛋白等）外漏而死亡。,機(jī)理3.阻礙蛋白質(zhì)的合成,這類藥物有氨基糖苷類、四環(huán)素類、氯霉素、紅霉素和克林霉素。細(xì)菌為原核生物細(xì)胞，其核糖體為70S（核糖體按沉降系數(shù)分為兩類，一類（70S）

8、存在于細(xì)菌等原核生物中，另一類（80S）存在于真核細(xì)胞的細(xì)胞質(zhì)中），由30S和50S亞基組成。與核糖體50S亞基結(jié)合，可逆性得抑制蛋白質(zhì)合成的有氯霉素、林可霉素類、大環(huán)內(nèi)脂類；氨基糖苷類與30S結(jié)合（能影響蛋白合成的多個(gè)環(huán)節(jié)，故不是抑菌而是殺菌）。,機(jī)理4.影響葉酸的代謝,這類藥物有磺胺類，甲氧芐啶。它們分別抑制二氫蝶酸合成酶和二氫葉酸還原酶，干擾葉酸代謝，阻礙核酸前提物嘌呤、嘧啶的合成，從而發(fā)揮抗菌作用。,機(jī)理5.抑制核酸代謝,這類藥