細胞周期蛋白依賴激酶cdk2抑制劑的構(gòu)效關(guān)系研究【開題報告+文獻綜述+畢業(yè)設計】

1、本科畢業(yè)論文系列本科畢業(yè)論文系列開題報告開題報告生物工程生物工程細胞周期蛋白依賴激酶細胞周期蛋白依賴激酶CDK2CDK2抑制劑的構(gòu)效關(guān)系研究抑制劑的構(gòu)效關(guān)系研究1、選題的背景與意義美國和英國的3位科學家利蘭哈特韋爾、提莫西亨特和保羅納斯，在2001年了發(fā)現(xiàn)細胞周期蛋白依賴性激酶和細胞周期蛋白(cyclins)及其作用，CDKs為催化亞單位，是一類絲氨酸(Ser)／蘇氨酸(Thr)激酶，作為細胞內(nèi)重要的信號傳導分子，通過參與細胞周期的不同

2、時期，促使細胞進行有序的生長、增殖、休眠或進入凋亡。CDKs與其他激酶不同，具有其獨特性，必須和它們配對的cyclins構(gòu)成二聚體復合物而起催化調(diào)節(jié)作用。細胞周期過程中，cyclins周期性連續(xù)的表達或降解，并分別連接到由它們瞬間活化的CDKs上，推動細胞跨越細胞周期各時相轉(zhuǎn)換的限制點或檢驗點細胞周期使細胞完成由G1SG2M各期的轉(zhuǎn)換過程，在細胞分裂增殖的調(diào)控中處于核心地位。細胞周期蛋白依賴性激酶（CDKs），細胞周期蛋白以及它們的抑制

3、劑之間的相互作用被視為很具有發(fā)展前景的攻克腫瘤治療的抗腫瘤劑。蛋白依賴性激酶CDK2是調(diào)節(jié)細胞周期有序進行的重要蛋白，它是CDKs家族中的重要成員，它直接參與細胞周期G1／S限制點、S期DNA復制和中心體復制的調(diào)節(jié)，它的活性和功能的調(diào)節(jié)是細胞周期運轉(zhuǎn)中的關(guān)鍵環(huán)節(jié)之一，與細胞癌變有著十分密切的關(guān)系。二、研究的基本內(nèi)容與擬解決的主要問題：1.研究的基本內(nèi)容：（1）了解并學習Volsurf、ChemBioDraw等各種藥物設計的軟件，并能熟練

4、獨自操作。（2）通過已有的吡唑并[43h]喹唑啉3氨甲酰類CDK2小分子抑制劑，建立其結(jié)構(gòu)參數(shù)與水溶解度之間的模型，為設計合理的藥物提供理論依據(jù)。2.擬解決的主要問題：通過建立吡唑并[43h]喹唑啉3氨甲酰類CDK2小分子抑制劑結(jié)構(gòu)與其水溶2011年3月1日2010年4月1對實驗結(jié)果進行分析討論，并撰寫畢業(yè)論文5、主要參考文獻：[1]李月彬查錫良.細胞周期蛋白依賴的蛋白激酶抑制劑與腫瘤[J].生命的化學199717(4):811[2]陳

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