藥理學第八章--膽堿受體阻斷藥

1、第八章 膽堿受體阻斷藥 (cholinoceptor blocking drugs),M膽堿受體阻斷藥膽堿受體阻斷藥 N膽堿受體阻斷藥,,第一節(jié) M 膽堿受體阻斷藥,阿托品(atropine)[作用機制] 競爭性阻斷M膽堿受體,[藥理作用] 阻斷M膽堿受體抑制腺體分泌:唾液腺，汗腺，淚腺，支氣管腺體擴瞳,眼內壓升高,調節(jié)麻痹 （調節(jié)痙攣）松弛內臟平滑肌：對正?；顒拥钠交∮绊戄^少

2、解除迷走神經(jīng)對心臟抑制:心率加快 房室傳導加快,擴張血管大劑量對皮膚血管，微循環(huán)擴張作用明顯，出現(xiàn)潮紅、濕熱.血管擴張作用與M受體阻斷無關.,興奮中樞作用治療量（0.5-1mg）輕度興奮迷走神經(jīng)中樞，呼吸加快。較大劑量（1-2mg）興奮延腦呼吸中樞和大腦皮層?？捎糜诮饩扔袡C磷中毒呼吸抑制。中毒劑量（10mg)可出現(xiàn)明顯中樞中毒癥狀，如煩躁不安，多言，幻覺，運動失調，驚厥等。,[臨床應用] 1.解除平滑肌痙攣：對胃腸道，尿道

3、，膀胱逼尿肌效果好 2.抑制腺體分泌用于全麻前給藥 3.眼科虹膜睫狀體炎驗光配鏡：兒童驗光眼底檢查 4.心動過緩及房室傳導阻滯 5.解除有機磷酸酯中毒 6.抗感染中毒性休克,[不良反應],口干、皮膚干燥（0.5mg），心率加快 瞳孔散大、視力模糊（1mg）。 阿托品中毒（5-10mg）:中樞中毒癥狀 青光眼及前列腺肥大者禁用阿托品,[護理要點],注意過量癥狀（搶救農(nóng)藥中毒時） ：呼吸加快，瞳孔

4、擴大 ，中樞興奮，出現(xiàn)幻覺，驚厥。膽堿能N興奮的藥物易發(fā)生口干，冷開水漱口。多排尿排便，多飲水及多食含纖維食物。,,特點： 1.易進入中樞，中樞抑制作用強，小劑量鎮(zhèn)靜，較大劑量催眠。麻醉前給藥優(yōu)于阿托品。 2.抗暈動?。侯A防給藥 3.治療帕金森病,東莨菪堿,山莨菪堿(654-2),特點： 1.擴瞳作用及抑制腺體分泌作用為阿托品的1/20- 1/10。 2.解除胃腸平滑肌痙攣及血管痙攣作用比較明顯，

5、臨床主要用于感染性休克，內臟絞痛，血管性病變。 3.本品不通過血腦屏障，中樞興奮作用很少。,阿托品的合成代用品 1.合成擴瞳藥：后馬托品，托吡卡胺 2.合成解痙藥：丙胺太林，溴甲阿托品,第二節(jié) N膽堿受體阻斷藥 (骨骼肌松弛藥),除極化型肌松藥 （琥珀膽堿） 骨骼肌松弛藥 非除極化型肌松藥（競爭性）

6、 （羅庫溴銨，維庫溴銨，潘庫溴 銨，阿曲庫銨, 杜克庫銨） 臨床應用：麻醉輔助藥,,,,除極化型肌松藥和非除極化型肌松藥的主要區(qū)別,琥珀膽堿 筒箭毒堿作用機制 持續(xù)興奮NM受體 竟爭性阻斷NM受體 臨床應用 氣管插管等短時間手術 較長時間手

7、術作用時間 5分鐘 80-120分鐘中毒解救 不能用新斯的明 可用新斯的明,膽堿酯酶 真性膽堿酯酶 主要存在于膽堿能神經(jīng)末梢突 觸間隙，對于Ach特異性較高。 假性膽堿酯酶 對Ach特異性較低，但可水解 其他膽堿酯類，如琥珀膽堿。,,[護理要點]