新型阿維菌素和氯蟲酰胺衍生物的設計、合成與殺蟲活性研究.pdf

1、阿維菌素為天然源殺蟲劑，高效低毒，應用廣泛。氯蟲酰胺是以天然產(chǎn)物為靈感發(fā)現(xiàn)的新型殺蟲劑，結(jié)構(gòu)新穎、擁有全新作用機制，一經(jīng)發(fā)現(xiàn)就成為農(nóng)藥界的關(guān)注熱點。
　　本論文以阿維菌素與氯蟲酰胺為先導結(jié)構(gòu)，對這兩個先導分子進行結(jié)構(gòu)修飾與優(yōu)化，并測試了目標化合物的殺蟲活性。全文由四部分構(gòu)成：
　　1、對阿維菌素研究進展和氯蟲酰胺研究進展進行概述。
　　2、新型含硅阿維菌素衍生物的設計、合成與殺蟲活性研究
　　大量研究顯示有機硅表

2、面活性劑有助于提高農(nóng)藥的作用，因此我們嘗試用化學方法將含硅官能團引入阿維菌素類農(nóng)藥分子中，以期達到增效作用。本實驗以阿維菌素B1a為先導分子，首先通過一系列反應將氨基、甲氨基等活性官能團引入阿維菌素4′′位，隨后用不同氯硅烷與阿維菌素5位羥基反應，設計并合成了兩類阿維菌素5位硅醚衍生物，并對所有目標物進行了斜紋夜蛾殺蟲活性實驗。
　　3、新型氯蟲酰胺衍生物的設計、合成與殺蟲活性研究I
　　鹵族元素在現(xiàn)代農(nóng)藥中運用廣泛，成為化

3、學農(nóng)藥不可或缺的一部分。本實驗以氯蟲酰胺為先導結(jié)構(gòu)，通過全合成手段對其進行結(jié)構(gòu)修飾，將氰基引入吡唑3位，又將鹵素（Cl和Br）引入吡唑4位，設計合成了一系列4位鹵代的新化合物，并對所有目標物進行了玉米螟和斜紋夜蛾殺蟲活性實驗，為進一步對氯蟲酰胺的修飾衍生化工作奠定基礎。
　　4、新型氯蟲酰胺衍生物的設計、合成與殺蟲活性研究II
　　含氟農(nóng)藥近年來取得了長足的進步，引起了農(nóng)藥工作者的關(guān)注。本實驗以氯蟲酰胺為先導結(jié)構(gòu)，通過全合成