嘧啶酰胺衍生物的合成及其生物活性研究.pdf

1、發(fā)展低毒、高效，低殘留的除草劑是當(dāng)前除草劑領(lǐng)域研究的重點(diǎn)。吡氟酰草胺是取代吡啶基酰胺類除草劑，作用方式為抑制八氫番茄紅素脫氫酶，阻礙類胡蘿卜素的合成，使植物的葉片產(chǎn)生“白化現(xiàn)象”，造成植物死亡，用來(lái)防止多種一年生禾本科雜草和某些闊葉雜草。本文采用生物電子等排原理將嘧啶環(huán)引入酰胺類除草劑，合理設(shè)計(jì)并合成了一系列含有嘧啶酰胺核心結(jié)構(gòu)的目標(biāo)化合物，經(jīng)1H NMR、13C NMR、MS和IR表征了分子結(jié)構(gòu)，并測(cè)試了除草活性。具體內(nèi)容如下:

2、>　　1.概述了八氫番茄紅素脫氫酶的作用及其抑制劑的發(fā)展，介紹了嘧啶類化合物在農(nóng)藥、醫(yī)藥等多個(gè)領(lǐng)域中的應(yīng)用，對(duì)嘧啶衍生物常見的合成方法進(jìn)行了總結(jié)，并提出了課題。
　　2.以乙氧基甲叉基丙二酸二乙酯和醋酸甲脒為原料，關(guān)環(huán)得到4-羥基-5-嘧啶甲酸乙酯，然后依次進(jìn)行氯代、發(fā)生親核取代，最后酰胺化得到41個(gè)目標(biāo)化合物。
　　3.將4-氯-5-嘧啶甲酸乙酯與胼反應(yīng)后關(guān)環(huán)，并與取代苯氧乙酰氯反應(yīng)，合成了3個(gè)不同類型的中間體和1個(gè)目標(biāo)化