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1、利 水 滲 濕 藥,概述 凡以“通利水道、滲除水濕”為主要功效的藥物,稱(chēng)之為利水滲濕藥。 臨床以治療因水濕內(nèi)停所致的水腫,小便不利以及濕邪為患或濕熱內(nèi)結(jié)所致諸癥,如濕濁(泌尿系統(tǒng)感染)、關(guān)節(jié)腫痛、黃膽、皰疹、痰飲等。,利水滲濕藥主要功效,1、利水:用藥后尿量增加,小便通暢,類(lèi)似于西藥的利尿藥,利尿以消腫。,2、滲濕:用于淋濁(泌尿系統(tǒng)感染或結(jié)石)、痰飲(慢性支氣管炎時(shí)的痰液積留及胸水等腹水、體腔內(nèi)的異常液體)
2、 ① 利尿作用故:利水滲濕藥作用包括: ② 抗菌作用 ③ 利膽作用,,其它作用,,,,,① 增強(qiáng)機(jī)體免疫功能 ② 影響脂質(zhì)代謝 ③ 降壓 ④ 利膽保肝作用 ⑤ 抗炎作用 ⑥ 對(duì)消化系統(tǒng)功能的調(diào)節(jié)作用,分類(lèi):藥物按其功效分類(lèi),,,,,利水消腫,通淋藥--以利尿通淋為主要功效 代表藥:茯苓、豬苓、澤瀉、半邊蓮、車(chē)前子、木通
3、、扁蓄、瞿麥等利濕退黃藥--以清利濕熱,利膽退黃為主要功效 代表藥:茵陳、金錢(qián)草,一、利水消腫通淋藥 [藥理作用] (一)利尿作用,茯苓 所用劑型不同、動(dòng)物不同報(bào)道差異較大 臨床對(duì)腎性和心性水腫病人利尿作用顯著實(shí)驗(yàn):茯苓灰分無(wú)利尿作用,不是由所含鉀鹽引起;茯苓素是醛固酮(aldosterone)拮抗劑;用茯苓后尿中Na+、K+排出↑,可能通過(guò)抑制腎小管對(duì)鈉的重吸收發(fā)揮作用。,,,,,多
4、數(shù)認(rèn)為有利尿作用 人和動(dòng)物均有利尿作用 冬季采摘作用強(qiáng) 與炮制有關(guān):酒制、麩制有效,而鹽制不利尿,原理: ① 尿中排鈉量↑可能與抑制腎小管對(duì)鈉離子的重吸收有關(guān); ② 增加血漿心鈉素(一種多肽,排鈉利尿)的含量,,豬苓 利尿作用強(qiáng)大比較肯定,可使尿量和尿Cl-排出↑,澤瀉,(二)抗菌作用,,,,,利水通淋藥中,大部分除利水外具有
5、清熱,通淋功效。清熱作用與抗菌作用有關(guān),現(xiàn)有實(shí)驗(yàn)資料證明:茯苓、豬苓、木通、澤瀉、扁蓄、車(chē)前子、半邊蓮具有不同程度的抗菌作用(體外實(shí)驗(yàn)) 豬苓 (-) 金黃色葡萄球菌 茯苓 (-) 金葡菌、大腸桿菌、TB桿菌、變形桿菌、鉤端螺旋體 澤瀉 (-) TB桿菌 木通 (-) 痢疾桿菌、傷寒桿菌、毛癬菌 扁蓄 (-) 金葡菌、痢疾桿菌、傷寒桿菌、癬菌
6、車(chē)前子 (-) 金葡菌、痢疾桿菌、傷寒桿菌、癬菌 半邊蓮 (-) 金葡菌、大腸桿菌、真菌,(三)免疫增強(qiáng)作用(雙向調(diào)節(jié)),,,,,茯苓多糖能提高機(jī)體 非特異性 免疫功能 特異性,,,實(shí)驗(yàn)證明1、非特異性免疫功能 ①甲基茯苓多糖提高小鼠腹腔巨噬細(xì)胞 吞噬%↑35.5% 吞噬指數(shù)↑58
7、.5% ②胸腺、淋巴結(jié)重量明顯增加 ③拮抗強(qiáng)的松對(duì)巨噬細(xì)胞功能的抑制作用 ④減輕60Coγ射線所致小鼠外周白細(xì)胞減少,2、特異性免疫功能,,,,提高細(xì)胞免疫功能,T淋巴細(xì)胞吞噬功能↑ 使玫瑰花結(jié)形成率↑ 淋巴細(xì)胞轉(zhuǎn)化率↑ 體液免疫↑,刺激β-細(xì)胞:免疫球蛋白IgG含量↑,豬苓:主要有效成分為多糖 非特異性免疫:增強(qiáng)小鼠網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)吞噬功
8、能 細(xì)胞免疫:受試者T-淋巴細(xì)胞轉(zhuǎn)化率均有↑ 體液免疫:荷瘤小鼠脾臟抗體形成細(xì)胞↑,,,(四)降血脂:抗脂肪肝作用,,,,,澤瀉 提取物 對(duì)實(shí)驗(yàn)性高血脂癥家兔血中 膽固醇 ↓ 醇浸膏 甘油三脂↓ 預(yù)防 主A硬化斑塊 肝內(nèi)作用:
9、 膽固醇 膽固醇酯 甘油三酯 總酯,,,,,,,有效成分:澤瀉萜醇類(lèi),鏡檢發(fā)現(xiàn):肝脂肪變減輕,,,,有效成分 低蛋白飲食
10、 乙基硫氨酸 CCl4,,澤瀉醇A 24-醋酸酯對(duì),肝損傷(脂肪肝)有保護(hù)作用,機(jī)理:,,,同位素示蹤證實(shí):其提取物減少腸對(duì)膽固醇的吸收及其體內(nèi)膽固醇酯化提高血中高密度脂蛋白-膽固醇含量(HDL-ch↑),促使膽固醇從動(dòng)脈壁正常消除運(yùn)至肝內(nèi)代謝→排出,防止沉積影響酶活性:促進(jìn)膽固醇代謝,減少甘油三酯合成,,,澤瀉含 膽堿 可以轉(zhuǎn)運(yùn)膽固醇使
11、其 肝內(nèi) 含量↓ 卵磷脂 A壁,(五)抗腫瘤,,,,茯苓:茯苓多糖抑制S180實(shí)體瘤;一方面殺傷作用、另一方 面提高免疫功能(巨噬細(xì)胞活力↑); 茯苓菌絲體 抗腫瘤活性為多糖,抑制率94%。 豬苓:抗S180和肝癌,機(jī)理,,,,(1)抑制癌細(xì)胞內(nèi)DNA合成(2)提高巨噬細(xì)胞產(chǎn)生TNF的能力 殺傷腫瘤細(xì)胞
12、(3)增強(qiáng)機(jī)體免疫功能(4)豬苓多糖具適應(yīng)原樣作用-整體機(jī)能改善,,(六)其它,,,,,茯苓:抑制家兔離體腸管 張力↓ 影響消化系統(tǒng)功能,胃液酸度↓ 振幅↓澤瀉 降血糖,松馳血管平滑肌,增加心血流量半邊蓮-利膽、降壓等作用,,,,二、利濕退黃藥,,,,,本類(lèi)藥有茵陳、金錢(qián)草以“清利濕熱、利膽退黃”為主要功效。主要用
13、于濕熱黃疸癥,如與濕里藥合用,也可用于陽(yáng)黃。,[藥理作用],,,,,(一)利膽保肝茵陳 1、利膽 煎劑 浸劑 均有明顯的利膽作用,用藥后-膽汁分泌量↑6.7二甲氧基香豆素 實(shí)驗(yàn)多用 大鼠-膽管引流 對(duì)羥基苯乙酮 狗-慢性膽瘺,,,特點(diǎn):強(qiáng)、維持2小時(shí)、有量效關(guān)系 人用茵陳蒿湯后,X線下可見(jiàn)膽囊輕度縮小 茵陳與大黃配伍,其利膽作用較單味茵陳為強(qiáng)
14、,2、保肝作用,,,,,有效成分:6,7二甲氧基香豆素;茵陳黃酮;茵陳色原酮 茵陳蒿湯及其組成單體藥均有明顯保肝作用。使肝損傷大鼠肝細(xì)胞內(nèi)含糖量↑、GPT↓ CCl中毒小鼠死亡率↓,利膽病理:肝細(xì)胞腫脹,脂肪樣變性壞死↓,,原理:(1)誘導(dǎo)肝藥酶 (2)茵陳 抑制β-葡萄糖醛酸酶 葡萄糖醛酸代謝產(chǎn)物 葡萄糖醛酸↑ 在肝微粒體中葡萄糖醛酸能與帶有羧基和
15、羥基、胺基的藥物or 代謝物結(jié)合,形成酯醚or酰胺等化合物,極性高、水溶性大,易自腎臟排出。,(二)抗菌、抗病毒作用(體外實(shí)驗(yàn)),,,,,茵陳抗菌譜—TB桿菌、金葡、溶鏈、肺炎球菌、痢疾、 百日咳、白喉?xiàng)U菌 真菌-毛癬菌 病毒—流感病毒、肝炎病毒有效成分:茵陳炔酮等,金錢(qián)草抗菌譜—產(chǎn)地不同,略有不同 金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、大腸桿菌、傷寒、痢疾、綠膿,(三)其它
16、作用,,,1、降壓 茵陳 浸劑 iv使 rat 6.7-二甲氧基香豆素 rabbit 血壓↓ cat 麻醉 dog 十二
17、指腸給藥→有明顯降壓作用(與擴(kuò)血管作用有關(guān)),,,2、對(duì)平滑肌的影響,,,,不同的器官組織作用不同,不同制劑作用不同離體腸管 煎劑 較高濃度,有收縮作用 浸劑 揮發(fā)油:有抑制作用表現(xiàn) 緊張性↓ 節(jié)律↓離體子宮 煎劑 興奮作用,使收縮加強(qiáng) 浸劑 此種
18、作用可被苯海拉明對(duì)抗,故可能其中含水量有類(lèi)組胺樣成分6.7-二甲氧基香豆素有平喘作用,,,,3、鎮(zhèn)痛、消炎、解熱,,,,鎮(zhèn)痛和消炎作用:6.7-二甲氧基香豆素 ↙ ↘ 用熱板法實(shí)驗(yàn) 抑制角叉菜膠→炎性腫脹 證明有鎮(zhèn)痛作用 煎劑 解熱作用: 浸劑 對(duì)發(fā)熱家兔可使其體溫↓
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