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1、第2章1、藥物的首過效應(yīng)明顯時(shí)可舌下給藥、直腸給藥2、酶的誘導(dǎo)劑和抑制劑的作用和代表藥作用酶誘導(dǎo)劑巴比妥類格魯米特、苯妥英鈉灰黃霉素利福平藥物→酶活性↑→代謝↑,T12↓,濃度↓,藥效↓,酶活性↑酶抑制劑氯霉素、異煙肼西咪替丁藥物→酶活性↓→代謝↓,T12↑,濃度↑,藥效↑,酶活性↓3、藥物及其代謝產(chǎn)物經(jīng)腎臟排泄時(shí)主要有三種方式:腎小球?yàn)V過、腎小管主動(dòng)分泌和腎小管被動(dòng)重吸收。藥物尿ph重吸收排泄↓↑↓弱酸↑↓↑↓↓↑弱堿↑↑↓4、作用于
2、受體的藥物分類:1)激動(dòng)藥:既有親和力又有內(nèi)在活性。依內(nèi)在活性的大小又分為:A、完全激動(dòng)劑:有較強(qiáng)親和力和內(nèi)在活性B、部分激動(dòng)劑:有較強(qiáng)親和力而內(nèi)在活性低2)拮抗藥:與受體有親和力但沒內(nèi)在活性,并能阻斷受體的激活。按作用方式分兩類:A、競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥:和受體的結(jié)合是可逆的,量效曲線平行右移B、非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥:和受體的結(jié)合不可逆,量效曲線右移并下移3)反向激動(dòng)藥:能夠穩(wěn)定受體處于非活性構(gòu)象的藥物4)協(xié)同激動(dòng)藥:如受體分子上有兩個(gè)以上配體結(jié)合
3、位點(diǎn),與受體結(jié)合的配體之間會(huì)產(chǎn)生相互作用。5、藥物的不良反應(yīng):副反應(yīng)、毒性反應(yīng)、后遺效應(yīng)、停藥反應(yīng)、變態(tài)反應(yīng)、特異質(zhì)反應(yīng)6、效價(jià)強(qiáng)度:指引起等效反應(yīng)的相對(duì)濃度或劑量,其值越小則強(qiáng)度越大半數(shù)有效量ED50:能使50%個(gè)體產(chǎn)生某一治療作用有效的劑量半數(shù)致死量LD50:能使50%動(dòng)物產(chǎn)生死亡的劑量治療指數(shù)TI:通常用LD50ED50表示,TI越大,藥物的安全性越大第五、六、七章第五、六、七章1、N1受體主要存在于神經(jīng)節(jié)和腎上腺髓質(zhì),N2受體主
4、要存在于骨骼肌運(yùn)動(dòng)終板α1受體主要存在于皮膚黏膜血管,α2受體主要存在于突觸前膜3、選擇性5HT再攝取抑制藥:該類藥物對(duì)5HT再攝取具有強(qiáng)大的阻斷作用,而對(duì)其它神經(jīng)遞質(zhì)功能影響較小。包括氟西汀、帕羅西汀、舍曲林等。第十六、十九章第十六、十九章1、解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥作用機(jī)制:抑制花生四烯酸代謝過程中環(huán)氧酶環(huán)氧酶,使體內(nèi)的前列腺素合成受阻。2、(其他非甾體類抗炎藥)苯胺類代表藥物是對(duì)乙酰氨基酚,又名撲熱息痛。3、血管緊張素Ⅱ受體阻斷藥作用特點(diǎn):
5、1)完全拮抗AngⅡ的作用2)對(duì)AT1受體有高親和力第二十章第二十章1、抗高血壓藥物的分類:1)利尿降壓藥:氫氯噻嗪、氯噻酮、吲達(dá)帕胺2)腎素血管緊張素系統(tǒng)抑制藥:a血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(ACE)抑制藥:卡托普利、依那普利、雷米普利;b血管緊張素Ⅱ受體(AT1)阻斷藥:氯沙坦、厄貝沙坦3)鈣通道阻滯藥:硝苯地平、維拉帕米、尼群地平、氨氯地平4)交感神經(jīng)抑制藥:a)中樞性降壓藥:可樂定、利美尼定b)神經(jīng)節(jié)阻斷藥:樟磺咪芬c)去甲腎上腺素能神經(jīng)
6、末梢阻斷藥:利血平、胍乙啶d)腎上腺素受體阻斷藥:β受體阻斷藥:普萘洛爾、美托洛爾α受體阻斷藥:哌唑嗪α及β受體阻斷藥:卡維地洛、拉貝洛爾5)血管擴(kuò)張藥a)血管平滑肌擴(kuò)張藥:肼屈嗪、硝普鈉b)鉀通道開放藥:米諾地爾c)5HT受體阻斷藥:酮色林第22、23章1、抗心律失常藥物的分類:1)Ⅰ類——鈉通道阻滯藥a、ⅠA類:奎尼丁和普魯卡因b、ⅠB類:利多卡因和苯妥英鈉c、ⅠC類:普羅帕酮、氟卡尼2)Ⅱ——β受體阻斷藥:普萘洛爾、醋丁洛爾類3)
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