大環(huán)內酯類-酰胺醇類

1、2015年國家執(zhí)業(yè)藥師資格考試輔導,藥學專業(yè)知識（二）主 講 何 冰,抗菌藥物,,抗菌藥物（絕對重點）,（一）青霉素類抗菌藥物（二）頭孢菌素類抗菌藥物（三）其他β-內酰胺類抗菌藥物（四）氨基糖苷類抗菌藥物（五）大環(huán)內酯類抗菌藥物（六）四環(huán)素類抗菌藥物（七）林可霉素類抗菌藥物（八）多肽類抗菌藥物,（九）酰胺醇類抗菌藥物（十）氟喹諾酮類抗菌藥物（十一）硝基呋喃類抗菌藥物（十二）硝基咪唑類抗菌藥

2、物（十三）磺胺類抗菌藥物及TMP（十四）其他抗菌藥物（十五）抗結核分枝桿菌藥（十六）抗真菌藥,大環(huán)內酯類,紅霉素——第一代,泰利霉素——第三代,羅紅霉素、克拉霉素、阿奇霉素——第二代,大環(huán)內酯類——作用特點（考點）,抗菌作用：抗菌譜窄（與青霉素相似），為抑菌藥 1.對大多G+菌作用強大 2.對部分G-菌較敏感（奈瑟菌、嗜血桿菌、百日咳桿菌）與青霉素不同 1.對軍團菌、彎曲菌

3、、支原體、衣原體等較強 2.對產(chǎn)內酰胺酶的金葡菌、MRSA也有一定的抗菌作用 3. 泰利霉素對一、二代耐藥菌、肺炎鏈球菌作用較強其他作用：二代具有胃動力素作用，免疫修飾，抗炎作用作用機制：與核糖體50 S亞基結合，阻斷肽鏈延伸，抑制蛋白質合成,胃腸道癥狀 大劑量肝損害 依托紅霉素 、紅霉素靜滴過快 心臟毒性二重感染 長期使用

4、耳鳴、暫時性耳聾 大劑量,,大環(huán)內酯類——典型不良反應,大環(huán)內酯類抗菌藥——用藥監(jiān)護,1.紅霉素—軍團菌病、百日咳、空腸彎曲菌腸炎、支原體肺炎——首選2.克拉霉素—抗菌活性本類最強，細胞內濃度高，PAE長與奧美拉唑—替硝唑—克拉霉素三聯(lián)治療消化潰瘍3.阿奇霉素—主要集中在前列腺、肺、痰液、膽汁、巨噬細胞、半衰期延長（68h）,大環(huán)內酯類——主要藥品,大環(huán)內酯類抗菌藥內容（小結）,熟悉分類和作用特點、典型不良反應、監(jiān)護要點及紅霉素、

5、琥乙紅霉素、羅紅霉素、克拉霉素、阿奇霉素的適應證、注意事項,06:39,大環(huán)內酯類,紅霉素首選用于 ABCDEA.白喉帶菌者 B.支原體肺炎 C.沙眼衣原體感染 D.彎曲桿菌所致敗血癥 E.軍團菌感染,X型題,四環(huán)素類,天然： 四環(huán)素 、 土霉素、 金霉素人工半合成： 多西環(huán)素 米諾環(huán)素 美他環(huán)素,四環(huán)素類——

6、抗菌作用特點,快速抑菌，高濃度殺菌，廣譜抗菌活性 米諾環(huán)素?多西環(huán)素?美他環(huán)素 ?地美環(huán)素 ?四環(huán)素 ?土霉素四環(huán)素 、土霉素耐藥菌株多土霉素——腸阿米巴,四環(huán)素抗菌藥物——作用特點,1.作用機制：與細菌核糖體３0s亞結合，抑制蛋白質合成2.臨床應用：四體感染 立克次體感染：斑疹傷寒、立克次體病、恙蟲病——首選 支原體感染 衣原體感染——多西環(huán)素作為首選 旋體感染：回歸熱——最有效藥物 細

7、菌性感染：腹股溝肉芽腫、霍亂、布魯菌病——首選,①維生素B、K缺乏：原因：抑制正常菌群合成維生素②二重感染：真菌?。嚎股叵嚓P性結腸炎③對骨、牙生長的影響：禁止用于兒童及孕婦④肝損害：大劑量使用,四環(huán)素類——典型不良反應,四環(huán)素類抗菌藥——用藥監(jiān)護,四環(huán)素類抗菌藥內容（小結）,熟悉分類和作用特點、典型不良反應、監(jiān)護要點及四環(huán)素、米諾環(huán)素、多西環(huán)素的適應證、注意事項、用法用量,06:39,四環(huán)素類,,影響骨和牙齒生長的是ＡCＤA.

8、米諾環(huán)素B.氯霉素C.四環(huán)素D.多西環(huán)素E.乙胺丁醇,X型題,林可霉素類抗菌藥,克林霉素>林可霉素,林可霉素類抗菌藥——作用特點,1.作用強：G+球菌、厭氧菌 敏感：G+桿菌； 無效：G-桿菌、腸球菌、難辨梭狀芽孢桿菌2.骨關節(jié)濃度高：治療急慢性骨髓炎及厭氧菌感染——首選**3.主要作用機制：核糖體50s亞基結合，阻止蛋白的合成,林可霉素類抗菌藥——典型不良反應,胃腸道反應 假膜性腸炎用萬古霉素、甲硝唑

9、治療。 過敏反應10% 偶見皮疹、瘙癢、藥疹、白細胞、血小板減少 肝毒性 黃疸、血清轉氨酶升高,林可霉素類抗菌藥——用藥監(jiān)護,林可霉素類抗菌藥內容（小結）,熟悉分類和作用特點、典型不良反應、監(jiān)護要點及林可霉素、克林霉素的適應證、注意事項,考點分析,1.林可霉素引起的偽膜性腸炎治療藥物：萬古霉素2.林可霉素比克拉霉素更加容易引起偽膜性腸炎的原因： 生物利用度低3.偽膜性腸炎的致病菌：難辨梭狀芽胞桿菌4.金葡菌引起的化膿

10、性骨關節(jié)炎治療藥物： 克林霉素5.林可霉素不能與紅霉素合用的機理： 都作用于細菌核糖體50s亞單位，產(chǎn)生拮抗作用,克林霉素的抗菌特點是：ABCDE A.對耐青霉素的金葡菌有效 B.對溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌有效 C.對肺炎球菌有效 D.對大多數(shù)厭氧菌有效 E.對多數(shù)革蘭陰性菌無效,X型題,多肽類抗菌藥（理解 ）,糖肽類萬古霉素、去甲萬古霉素、替考拉寧多黏肽類多粘菌素B、E,多肽類抗菌

11、藥（理解 ）,萬古霉素、去甲萬古霉素、替考拉寧1.僅對G+菌，尤其是G+球菌有強大殺菌作用2.對甲氧西林耐藥的金葡菌（MRSA）和腸球菌強效3.應用：對MRSA引起的嚴重感染及對克林霉素引起的偽膜性腸炎，局部用于癤、癰等4.抑制細胞壁合成5.較大劑量，過敏性休克（與組胺釋放有關）、耳毒性、腎毒性,多粘菌素,主要特點1.作用機制：增加細菌細胞膜通透性2.用途：主要用于嚴重的G-桿菌感染與銅綠假單胞菌感染3.毒性大：腎毒性、

12、神經(jīng)肌肉阻滯作用,多肽類抗菌藥——用藥監(jiān)護,多肽類類抗菌藥內容（小結）,熟悉分類和作用特點、典型不良反應、監(jiān)護要點及萬古霉素、去甲萬古霉素、替考拉寧、多黏菌素E（黏菌素）、多黏菌素B的適應證、注意事項,06:39,萬古霉素,A型題,萬古霉素特點是：AA.僅對G+菌有強大的殺滅作用 B.抑制蛋白質的合成而殺菌C.易產(chǎn)生抗藥性 D.與其他抗生素有交叉耐藥性E.治療傷寒有良效

13、,酰胺醇類抗菌藥物,氯霉素、甲砜霉素,抑菌劑1.G+菌：肺炎球菌，鏈球菌2.G-菌：傷寒、副傷寒桿菌、腦膜炎球菌，立克次體，沙眼衣原體作用機制：核蛋白體50S亞基結合，抑制肽酰基轉移酶，抑制蛋白質合成應用：1.敏感菌引起的嚴重感染2.傷寒、副傷寒3.流感桿菌、腦膜炎：首選4.立克次體感染：沙眼、結膜炎、耳部感染等,酰胺醇類抗菌藥物——作用特點,1.骨髓抑制：①可逆性抑制（與劑量，療程有關）：粒C，RBC，血小板下降（早

14、發(fā)現(xiàn)，早停藥，可恢復）②不可逆抑制（特異質反應）：再障（發(fā)病率低，死亡率高）2.灰嬰綜合征3.二重感染4.維生素缺乏5.過敏反應,酰胺醇類抗菌藥物——典型不良反應（考點）,甲砜霉素,? 氯霉素同系物 ? 抗菌譜與氯霉素相似 ? （-）蛋白質合成?抑菌 ? 免疫抑制?（-）Ab生成 ? 耐藥性產(chǎn)生慢 與氯霉素有完全交叉耐藥 ? 再障與灰嬰綜合征未見報道 ? 腎功能↓減少用量,酰胺醇類抗菌藥——用藥監(jiān)護,酰胺醇

15、類抗菌藥內容（小結）,熟悉分類和作用特點、典型不良反應、監(jiān)護要點及氯霉素、甲砜霉素的適應證、注意事項,06:39,氯霉素類,X型題,氯霉素的不良反應有 ABCEA.骨髓造血抑制 B.灰嬰綜合征 C. 二重感染D.牙齒黃染E.視力障礙,大環(huán)內酯類抗菌藥內容（小結）,熟悉分類和作用特點、典型不良反應、監(jiān)護要點及紅霉素、琥乙紅霉素、羅紅霉素、克拉霉素、阿奇霉素的適應證、注意事項,06:39,大環(huán)內酯類,

16、紅霉素首選用于 ABCDEA.白喉帶菌者 B.支原體肺炎 C.沙眼衣原體感染 D.彎曲桿菌所致敗血癥 E.軍團菌感染,X型題,四環(huán)素類,天然： 四環(huán)素 、 土霉素、 金霉素人工半合成： 多西環(huán)素 米諾環(huán)素 美他環(huán)素,四環(huán)素類——抗菌作用特點,快速抑菌，高濃度殺菌，廣譜抗菌活性 米諾環(huán)素?多西環(huán)素?美

17、他環(huán)素 ?地美環(huán)素 ?四環(huán)素 ?土霉素四環(huán)素 、土霉素耐藥菌株多土霉素——腸阿米巴,四環(huán)素抗菌藥物——作用特點,1.作用機制：與細菌核糖體３0s亞結合，抑制蛋白質合成2.臨床應用：四體感染 立克次體感染：斑疹傷寒、立克次體病、恙蟲病——首選 支原體感染 衣原體感染——多西環(huán)素作為首選 旋體感染：回歸熱——最有效藥物 細菌性感染：腹股溝肉芽腫、霍亂、布魯菌病——首選,①維生素B、K缺乏：原因：抑制正常菌

18、群合成維生素②二重感染：真菌?。嚎股叵嚓P性結腸炎③對骨、牙生長的影響：禁止用于兒童及孕婦④肝損害：大劑量使用,四環(huán)素類——典型不良反應,四環(huán)素類抗菌藥——用藥監(jiān)護,四環(huán)素類抗菌藥內容（小結）,熟悉分類和作用特點、典型不良反應、監(jiān)護要點及四環(huán)素、米諾環(huán)素、多西環(huán)素的適應證、注意事項、用法用量,06:39,四環(huán)素類,,影響骨和牙齒生長的是ＡCＤA.米諾環(huán)素B.氯霉素C.四環(huán)素D.多西環(huán)素E.乙胺丁醇,X型題,林可霉素類抗菌

19、藥,克林霉素>林可霉素,林可霉素類抗菌藥——作用特點,1.作用強：G+球菌、厭氧菌 敏感：G+桿菌； 無效：G-桿菌、腸球菌、難辨梭狀芽孢桿菌2.骨關節(jié)濃度高：治療急慢性骨髓炎及厭氧菌感染——首選**3.主要作用機制：核糖體50s亞基結合，阻止蛋白的合成,林可霉素類抗菌藥——典型不良反應,胃腸道反應 假膜性腸炎用萬古霉素、甲硝唑治療。 過敏反應10% 偶見皮疹、瘙癢、藥疹、白細胞、血小板減少 肝毒性 黃

20、疸、血清轉氨酶升高,林可霉素類抗菌藥——用藥監(jiān)護,林可霉素類抗菌藥內容（小結）,熟悉分類和作用特點、典型不良反應、監(jiān)護要點及林可霉素、克林霉素的適應證、注意事項,考點分析,1.林可霉素引起的偽膜性腸炎治療藥物：萬古霉素2.林可霉素比克拉霉素更加容易引起偽膜性腸炎的原因： 生物利用度低3.偽膜性腸炎的致病菌：難辨梭狀芽胞桿菌4.金葡菌引起的化膿性骨關節(jié)炎治療藥物： 克林霉素5.林可霉素不能與紅霉素合用的機理： 都

21、作用于細菌核糖體50s亞單位，產(chǎn)生拮抗作用,克林霉素的抗菌特點是：ABCDE A.對耐青霉素的金葡菌有效 B.對溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌有效 C.對肺炎球菌有效 D.對大多數(shù)厭氧菌有效 E.對多數(shù)革蘭陰性菌無效,X型題,多肽類抗菌藥（理解 ）,糖肽類萬古霉素、去甲萬古霉素、替考拉寧多黏肽類多粘菌素B、E,多肽類抗菌藥（理解 ）,萬古霉素、去甲萬古霉素、替考拉寧1.僅對G+菌，尤其是G+球菌有強大

22、殺菌作用2.對甲氧西林耐藥的金葡菌（MRSA）和腸球菌強效3.應用：對MRSA引起的嚴重感染及對克林霉素引起的偽膜性腸炎，局部用于癤、癰等4.抑制細胞壁合成5.較大劑量，過敏性休克（與組胺釋放有關）、耳毒性、腎毒性,多粘菌素,主要特點1.作用機制：增加細菌細胞膜通透性2.用途：主要用于嚴重的G-桿菌感染與銅綠假單胞菌感染3.毒性大：腎毒性、神經(jīng)肌肉阻滯作用,多肽類抗菌藥——用藥監(jiān)護,多肽類類抗菌藥內容（小結）,熟悉分類和作

23、用特點、典型不良反應、監(jiān)護要點及萬古霉素、去甲萬古霉素、替考拉寧、多黏菌素E（黏菌素）、多黏菌素B的適應證、注意事項,06:39,萬古霉素,A型題,萬古霉素特點是：AA.僅對G+菌有強大的殺滅作用 B.抑制蛋白質的合成而殺菌C.易產(chǎn)生抗藥性 D.與其他抗生素有交叉耐藥性E.治療傷寒有良效,酰胺醇類抗菌藥物,氯霉素、甲砜霉素,抑菌劑1.G+菌：肺炎球菌，鏈球菌2.G-

24、菌：傷寒、副傷寒桿菌、腦膜炎球菌，立克次體，沙眼衣原體作用機制：核蛋白體50S亞基結合，抑制肽?；D移酶，抑制蛋白質合成應用：1.敏感菌引起的嚴重感染2.傷寒、副傷寒3.流感桿菌、腦膜炎：首選4.立克次體感染：沙眼、結膜炎、耳部感染等,酰胺醇類抗菌藥物——作用特點,1.骨髓抑制：①可逆性抑制（與劑量，療程有關）：粒C，RBC，血小板下降（早發(fā)現(xiàn)，早停藥，可恢復）②不可逆抑制（特異質反應）：再障（發(fā)病率低，死亡率高）2.

25、灰嬰綜合征3.二重感染4.維生素缺乏5.過敏反應,酰胺醇類抗菌藥物——典型不良反應（考點）,甲砜霉素,? 氯霉素同系物 ? 抗菌譜與氯霉素相似 ? （-）蛋白質合成?抑菌 ? 免疫抑制?（-）Ab生成 ? 耐藥性產(chǎn)生慢 與氯霉素有完全交叉耐藥 ? 再障與灰嬰綜合征未見報道 ? 腎功能↓減少用量,酰胺醇類抗菌藥——用藥監(jiān)護,酰胺醇類抗菌藥內容（小結）,熟悉分類和作用特點、典型不良反應、監(jiān)護要點及氯霉素、甲砜霉素的