EGCG-CS-、PAA納米粒的制備及其生物活性研究.pdf

1、EGCG性質(zhì)很不穩(wěn)定，易受光、氧、溫度、pH、金屬離子等外界因素的影響從而嚴重限制了其應(yīng)用的前景。在參考前人研究的基礎(chǔ)上，發(fā)現(xiàn)殼聚糖納米技術(shù)能較好的保護EGCG免于遭受惡劣環(huán)境的破壞。殼聚糖納米粒包埋EGCG后，由于納米粒的優(yōu)越特性，使得EGCG生物功效得到提高，同時EGCG的釋放也變緩，從而提高了EGCG的利用效率。
　　在本研究中，利用殼聚糖CS和聚天冬氨酸PAA之間離子交聯(lián)制備CS-PAA納米粒載體，以此裝載EGCG，然后對

2、EGCG-CS-PAA納米粒的穩(wěn)定性和生物活性等做了相關(guān)研究。研究發(fā)現(xiàn)，不同的制備參數(shù)能顯著影響納米粒的粒徑、分散指數(shù)和Zeta電位等特性。當(dāng)質(zhì)量比(CS/PAA)為1.0、pH為3.5、反應(yīng)時間為60 min、CS分子量為3-5KDa和PAA分子量為30-50 KDa時，制備出的殼聚糖納米粒的粒徑和表面電荷等物理特征為最佳。同時，在該制備參數(shù)下制備出的EGCG-CS-PAA納米粒的包封率達到25％，載藥量為344.1 mg/kg，且其

3、粒徑比未包埋EGCG的CS-PAA納米粒大些。
　　EGCG-CS-PAA納米粒的體外釋放研究表明在模擬胃環(huán)境(pH=2.5-4.0)下從納米粒中釋放出來的EGCG含量較少;在模擬腸環(huán)境(pH=6.0-7.4)下，納米顆粒容易發(fā)生降解從而迅速釋放EGCG。通過采用FRAP和DPPH法對EGCG-CS-PAA納米粒的抗氧化活性進行分析，兩者都顯示納米體系對EGCG的抗氧化活性具有良好的保護作用。同時EGCG-CS-PAA納米體系能在

4、高溫、堿性等惡劣環(huán)境下對EGCG起到較好的保護作用。
　　白兔體內(nèi)試驗結(jié)果顯示，相比于自由的EGCG，EGCG-CS-PAA納米粒在預(yù)防白兔動脈粥樣硬化及其降血脂功效方面得到明顯的提高。在EGCG納米粒小鼠急性試驗中，在實驗最大劑量（60 mL/kg）范圍內(nèi)，雌雄小鼠均未出現(xiàn)死亡及異常情況，且給藥后對小鼠的體重也無顯著影響。同時，細胞毒性試驗結(jié)果也表明EGCG-CS-PAA納米粒及所制備的材料均為無毒安全的。
　　本研究結(jié)果