3MH-EGCG納米粒的制備及其抗腫瘤作用研究.pdf

1、表沒食子兒茶素沒食子酸酯(EGCG)是一種已被普遍認(rèn)可的食品功能因子，亦是一種存在于綠茶多酚中的生物活性極強、極具藥用功能的兒茶素。此外，EGCG有著與其它植物多酚相同的缺點，即在胃腸環(huán)境穩(wěn)定性差、生物利用率低，這使得EGCG的廣泛應(yīng)用受到限制。3-巰基己醇(3MH)是一種可以人工合成的食品香料添加劑，在一定條件可以適當(dāng)提升EGCG的抗氧化能力。本文以3-巰基己醇(3MH)、β-乳球蛋白(β-Lg)、EGCG為原料，采用熱誘導(dǎo)技術(shù)成功制

2、備了納米粒3MH-EGCG-NPs(MEN)，并對納米粒MEN的基本參數(shù)、外觀形態(tài)、綜合性能以及體外體內(nèi)抗腫瘤活性開展了較為全面的科學(xué)的研究。
　　(1)在維持β-Lg與EGCG的摩爾比不變(n/n=1∶32)的情況下，保持3MH與EGCG的摩爾比為1.2∶1，可以制備出較為理想的納米粒MEN。優(yōu)勢納米粒MEN的平均粒徑為46.81nm，PDI值為0.059，Zeta電位為-34.4mV，EGCG包埋率為60.12％，EGCG裝載

3、量為1045.37nmol·mg-1;納米粒MEN的電鏡效果圖顯示其具有良好的顆粒性與分散均勻性。
　　(2)納米粒MEN貯存在室溫或4℃均能夠保持較好的外觀形態(tài);在室溫或4℃條件下均能夠保持較好的外觀形態(tài);在37℃，pH7.2的條件下，具有較好的釋放性能，36h之后，其EGCG累計釋放率達(dá)到58.4％，之后不再有顯著變化;DPPH法檢測顯示，對比EGCG組，納米粒MEN具有良好的抗氧化特性;安全性方面，在最大給藥劑量（100mg

4、EGCG/kg）作用下，納米粒MEN對機體是安全且無毒副作用的。
　　(3)MTT法篩選表明，人體黑色素瘤細(xì)胞A-375、人胃癌細(xì)胞HGC-27是對納米粒MEN較為敏感的細(xì)胞;以納米粒MEN為主要樣品，針對敏感細(xì)胞開展的細(xì)胞增殖抑制試驗顯示，納米粒MEN具有較好的抗腫瘤活性，其對A-375細(xì)胞、HGC-27細(xì)胞的半致死濃度(折算為CEGCG)分別為32.44μg/mL、38.44μg/mL;A-375細(xì)胞荷瘤裸鼠開展的腫瘤抑制試驗