多齒配體釩配合物的合成、表征及性能研究.pdf

1、釩是人體必需的微量元素,研究發(fā)現(xiàn):無機(jī)釩酸鹽和釩的配合物具有良好的類胰島素活性。但是無機(jī)釩酸鹽的脂溶性小、生物利用度低、所需劑量大,對(duì)機(jī)體的毒副作用較大,于是釩的配合物自然的受到關(guān)注,成為研究的熱點(diǎn)。因此應(yīng)當(dāng)選擇適當(dāng)?shù)呐潴w與釩結(jié)合形成配合物,以達(dá)到促進(jìn)機(jī)體吸收、提高藥效和降低毒性的目的。本論文選擇了幾種生物相關(guān)分子為配體,設(shè)計(jì)合成了四種新的釩配合物,對(duì)新合成的配合物進(jìn)行了結(jié)構(gòu)表征;同時(shí)完成了配合物的穩(wěn)定性和脂溶性等性能測(cè)試,進(jìn)行了活性測(cè)

2、試即蛋白質(zhì)酪氨酸酶PTP1B抑制劑測(cè)試實(shí)驗(yàn)。具體研究工作如下:
　　第一:設(shè)計(jì)合成了四種新的羥胺釩配合物,即亮氨酸羥胺釩配合物、組氨酸羥胺釩配合物、苯丙氨酸羥胺釩配合物和鄰氨基苯甲酸羥胺釩配合物。對(duì)新合成的配合物進(jìn)行了一系列的表征和測(cè)試,確定了配合物的基本組成和配位情況,主要測(cè)試包括:元素分析、熱重分析、紅外光譜分析和紫外光譜分析。另外,我們得到了亮氨酸羥胺釩配合物的晶體,通過X-射線單晶衍射確定了它的晶體結(jié)構(gòu),為釩配合物晶體結(jié)構(gòu)

3、的研究提供了參考價(jià)值。
　　第二:對(duì)新合成的配合物進(jìn)行了一系列性能測(cè)試。主要包括:配合物的穩(wěn)定性、脂溶性研究和蛋白質(zhì)酪氨酸磷酸酶PTP1B抑制劑測(cè)試。穩(wěn)定性研究:考察了四種新的羥胺釩配合物在不同的pH值水溶液中的穩(wěn)定性。脂溶性研究(即分配系數(shù)的測(cè)定):選擇了正辛醇/KRB(pH=7.4)生理緩沖溶液體系,將新的羥胺釩配合物溶解在該體系中,分別測(cè)定兩相中的吸光度,根據(jù)公式計(jì)算得到其分配系數(shù)。測(cè)試說明,新的羥胺釩配合物具有一定的穩(wěn)定性