選擇性C-N鍵的形成及微波輔助分子內(nèi)oxa-Michael加成反應(yīng).pdf_第1頁
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文檔簡介

1、本論文對選擇性C-N鍵的形成及微波輔助分子內(nèi)oxa-Michael加成反應(yīng)進行了研究。 以鄰氨基苯甲酸類化合物和脒為原料,可方便地獲得喹唑啉-4(3H)-酮類產(chǎn)物(1),1經(jīng)POCl3氯化可到4-氯代喹唑啉化合物(2)。2與3-氨基-1H-吡唑化合物反應(yīng)可得到兩種類型的產(chǎn)物,在酸、堿條件下2的4位碳和3-氨基-1H-吡唑化合物的NH2發(fā)生C-N成鍵反應(yīng);在Pd催化條件下,2的4位碳則和3-氨基-1H-吡唑化合物的環(huán)內(nèi)NH發(fā)生C-

2、N成鍵反應(yīng)。證明了兩種反應(yīng)條件下C-N鍵的形成是具有選擇性的。論文對Pd催化下C-N成鍵的交叉偶聯(lián)反應(yīng)中的鈀源、催化劑用量、配體、堿和反應(yīng)溫度等因素進行了優(yōu)化。 在無溶劑微波輔助作用下(E)-1-芳基-4-羥基-4-甲基-戊-1-烯-3-酮的分子內(nèi)oxa-Michael加成反應(yīng)中,Bronsted酸與Lewis酸均有催化活性,但Bronsted酸的催化活性高于Lewis酸的催化活性。以TfOH為催化劑,在優(yōu)化的反應(yīng)條件下,大部分

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