5-氟尿嘧啶含硫、磷衍生物的合成及其抗腫瘤活性研究.pdf

1、5-氟尿嘧啶是一類重要的抗腫瘤藥物，廣泛用于治療各種實體癌，如結腸癌，乳腺癌，肝癌等。但它的副作用，如熱敏性和Pollakiuria綜合癥，以及對正常細胞和腫瘤細胞的選擇性較低，吸引了藥物學家和化學工作者致力于開發(fā)新的高效抗腫瘤藥。 為了尋找新型高效低毒的5-氟尿嘧啶類藥物，本文以替加氟為原料設計合成了兩大類共17種未見文獻報道的含硫,α-羥基膦酸酯的替加氟衍生物。采用紅外光譜，核磁共振氫譜、磷譜，質譜，元素分析對目標化合物的結

2、構進行了表征，部分化合物還進行了核磁共振碳譜的測試，并對其物理化學性質、波譜性質、反應條件、合成方法及分離提純等進行了系統(tǒng)的分析和探討。目標化合物的結構式如下： (1)1-(四氫呋喃-2-基)-3-烷基砜基烷基-5-氟尿嘧啶 (2)1-(四氫呋喃-2-基)-3-[(4-取代苯基-5,5-二甲基-1，3，2-二氧磷雜環(huán)己基)-2-羥基乙基]-5-氟尿嘧啶1-(四氫呋喃-2-基)-3-(5，5-二甲基-1，3，2-二氧磷雜環(huán)