唑類化合物和鉑配合物的合成及其抗腫瘤活性研究.pdf

1、唑類化合物是一類重要的五元雜環(huán)化合物，許多衍生物已應(yīng)用于工業(yè)，且在醫(yī)學(xué)上表現(xiàn)出很好的抗癌、消炎、止痛、殺菌等性能。因此，近年來，唑類化合物得到人們的廣泛關(guān)注，本文用常規(guī)方法和無溶劑研磨法合成了一系列唑衍生物，并以部分唑類化合物為配體，合成了鉑配合物，并對部分配合物進行了體外抗癌活性測試，主要工作如下：
　　 在無溶劑條件下，以苯甲酰肼和取代苯甲醛為起始原料，三氯異氰尿酸(TCCA)為環(huán)合劑，室溫研磨反應(yīng)10 min,制得2,5-

2、二取代-1,3,4-噁二唑，收率75-88％ (此反應(yīng)若在常規(guī)加熱條件下進行，需7-8 h，收率63-85％)，并利用元素分析、IR、1H NMR 對其結(jié)構(gòu)進行了表征。實驗結(jié)果表明，采用研磨法，可以大大縮短反應(yīng)時間、提高收率，且對環(huán)境污染小。
　　 以苯甲酰肼和取代苯甲醛為起始原料合成酰腙，再將酰腙在乙酸酐中環(huán)合，生成3-N-乙?；?2,5-二取代-1,3,4-噁二唑，收率53-67％，得到6個新化合物，并利用元素分析、IR、1

3、H NMR 對其結(jié)構(gòu)進行了表征。
　　 以水合肼和二硫化碳為起始原料，合成二氨基硫脲，將二氨基硫脲與取代苯甲醛在乙酸中加熱，得到甲基-4-氨基-1,2,4-三唑-3-硫酮席夫堿，收率78-86％，得到6個新化合物，并利用元素分析、IR、1H NMR 對其結(jié)構(gòu)進行了表征。
　　 以上述所合成的唑類化合物為配體，合成相應(yīng)的鉑配合物，利用元素分析、IR、1HNMR和UV 對其結(jié)構(gòu)進行了表征，并選取部分配合物進行了體外人肺腺癌細(xì)