喹唑啉酮類化合物的合成及其抑菌活性研究.pdf

1、含氮雜環(huán)類化合物廣泛存在于多種天然產(chǎn)物和藥物分子中，具有廣泛的藥用活性和生物活性。喹唑啉酮是其中重要的一類含氮六元雜環(huán)類化合物，因其具有良好的抗癌、抗炎、抑菌、降壓等活性，而成為近年來研究的熱點。本論文圍繞2-硫亞基喹唑啉-4(1H)-酮、喹唑啉酮席夫堿和雙喹唑啉酮類化合物的合成及其抑菌活性方面進行研究。具體研究內(nèi)容如下：
　　建立了一種在超聲波輻射條件下，采用靛紅酸酐、苯胺及其衍生物、CS2為底物，以納米氧化銅為催化劑，于70℃

2、條件下的 N-甲基吡咯烷酮（NMP）溶液中反應(yīng)，合成2-硫亞基喹唑啉-4(1H)-酮類化合物的方法。該方法簡潔，高效，為該類化合物的合成提供了新的途徑。為了探索2-硫亞基喹唑啉-4(1H)-酮類化合物對植物病原菌的抑制活性，首先利用AutoDock計算軟件將所得化合物和18族幾丁質(zhì)酶蛋白2A3E進行了模擬對接，對其抑菌活性做了初步了解。繼而選取了9種植物病原菌對合成化合物進行體外抑菌實驗，發(fā)現(xiàn)大部分化合物對白菜黑斑病菌（Alternar

3、ia brassicae）和葡萄炭疽病菌（Colletotrichum gloeosporioides）具有良好的抑制作用。
　　建立了一種以自制花椒籽油炭基固體酸為催化劑，靛紅酸酐及其衍生物、水合肼和醛類化合物為底物，以乙醇為溶劑，合成喹唑啉酮席夫堿類化合物的方法；并在相同的條件下，用乙二胺代替水合肼，得到了雙喹唑啉酮類化合物。該方法條件高效、操作簡單、條件溫和、產(chǎn)率較高，為合成新型結(jié)構(gòu)喹唑啉酮類化合物開辟了一種新方法。為了探究