具有殺蟲活性的吡唑酰胺類化合物的合成.pdf

1、吡唑酰胺類化合物由于具有高效、低毒、作用機(jī)理獨(dú)特和對(duì)環(huán)境友好等特點(diǎn)，在殺蟲劑領(lǐng)域中占有獨(dú)特的地位而倍受人們的關(guān)注，其分子設(shè)計(jì)、合成和生物活性研究成為當(dāng)今農(nóng)藥創(chuàng)制的一個(gè)熱點(diǎn)。
　　為了尋找具有高殺蟲活性的吡唑酰胺類化合物，拓展氯蟲酰胺的殺蟲譜，我們以最近上市的殺蟲劑氯蟲酰胺為先導(dǎo)化合物，對(duì)其進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾，將氯蟲酰胺中吡唑酰胺中的氨基(2-甲胺羰基-4-氯-6-甲基苯氨基)換成其它的氨基(如：對(duì)三氟甲基苯氨基)，合成了22個(gè)未見文獻(xiàn)報(bào)

2、道的新的吡唑酰胺類化合物。所合成的化合物結(jié)構(gòu)均經(jīng) IR、1H NMR、13C NMR和元素分析得以確證。同時(shí)，我們對(duì)目標(biāo)化合物7進(jìn)行了合成條件的優(yōu)化，總結(jié)出了最佳的合成條件：以三乙胺作縛酸劑，二氯甲烷做溶劑，控溫在32°C條件下，將中間體6緩慢滴加到胺類化合物中(投料比1:1)，反應(yīng)4 h。
　　我們采用稻苗浸漬法對(duì)部分化合物進(jìn)行了殺蟲活性測(cè)試。初步殺蟲活性測(cè)試結(jié)果表明，在100μg/mL濃度下，化合物7a-7v具有一定的殺蟲活性