利用1，3-環(huán)加成反應合成C-氮雜糖苷衍生物.pdf

1、氮雜糖（azasugar）是一類糖環(huán)上氧原子被氮取代的糖類衍生物。由于與糖結構相似，氮雜糖表現(xiàn)出強的糖苷酶抑制活性，可調(diào)控在生物識別及酶結構控制中起重要作用的糖蛋白的生物合成與水解。因此這類抑制劑有望成為與糖代謝紊亂有關的疾病的治療藥物，如：抗糖尿病、抗病毒感染（包括艾滋?。?、抗菌及抗腫瘤等藥物。正是由于氮雜糖的重要生物活性及誘人的藥用開發(fā)前景，近年來，有關氮雜糖及其衍生物的合成、生物活性及應用研究備受關注。其中C-氮雜糖苷，一類氮雜糖

2、與配基通過碳原子相連的化合物，由于其良好的生物活性以及合成的挑戰(zhàn)性，受到越來越多的關注。
　　 本文在對近年來氮雜糖及其C-糖苷衍生物的合成方法進行綜述及本實驗室研究的基礎上，以葡萄糖為起始原料，經(jīng)具有降冰片烯結構的雙環(huán)縮醛中間體，經(jīng)12步反應，以18％的總收率合成了部分羥基保護的五員氮雜糖硝酮12，進而以其為反應物，研究了與一系列烯類化合物的1，3-偶極環(huán)加成反應，合成了一系列新型異唑烷C-氮雜糖苷衍生物。探討了微波輻射對1，