含三氟甲基雜環(huán)化合物的合成研究.pdf

1、本文研究了以三氟乙酰乙酸乙酯作為含氟砌塊用于合成含三氟甲基雜環(huán)化合物的反應(yīng)研究，主要工作由兩部分組成： 第一部分：芳亞甲基丙二腈類化合物的合成及其與三氟乙酰乙酸乙酯的反應(yīng)研究。首先我們在無溶劑，無催化劑條件下，通過直接加熱的方法很方便的合成了芳亞甲基丙二腈類化合物2，然后我們以三氟乙酰乙酸乙酯1為含氟砌塊與化合物2反應(yīng)合成了一系列含三氟甲基的3，4-二氫-2H-吡喃類衍生物3，哌啶-2-酮類衍生物4和3，4二氫吡啶-2(1H)-

2、酮類衍生物5，詳細(xì)研究了反應(yīng)溶劑和溫度對反應(yīng)的影響，并通過改變反應(yīng)溶劑和溫度，實(shí)現(xiàn)了對反應(yīng)的選擇性控制，提出了可能的反應(yīng)機(jī)理。 第二部分：三氟乙酰乙酸乙酯1與β-硝基苯乙烯類化合物7的反應(yīng)研究。我們發(fā)現(xiàn)以DME為溶劑，在三乙胺催化下，在回流溫度下，1可以與化合物7反應(yīng)生成2-三氟甲基-2，5-二氫呋哺衍生物8和9；回流溫度下，在TsOH(1.2eq.)作用下，以不同的醇做溶劑，化合物8以不同的比率轉(zhuǎn)化為化合物9和10，在t-Bu