氟烷基亞胺酰鹵衍生物合成含氟雜環(huán)化合物的反應(yīng)研究.pdf

1、含氟的各類雜環(huán)化合物，由于其往往相對于不含氟類似物，具有更為特殊的生理活性性質(zhì)，越來越受到研究人員的關(guān)注?？梢哉f，現(xiàn)在開發(fā)任何一種新藥物，都必須對其含氟類似物進(jìn)行活性測試和篩選，因此，就需要合成各種各樣的基于天然化合物的或者基于全新結(jié)構(gòu)的含氟化合物，以用來進(jìn)行生物活性評估。然而許多情況下，合成一般有機(jī)化合物的方法，往往不適用于含氟底物，而且往往只有在分子的特定位置引入含氟基團(tuán)才能起到改善其生理活性的作用，所以，開展多樣的有效的方法學(xué)來合

2、成我們所需的含氟目標(biāo)分子就顯得十分必要。
　　 本文主要研究了氟烷基胺基烯酮和氟烷基炔基亞胺兩個含氟砌塊的反應(yīng)，通過過渡金屬的參與，合成了一系列有潛在價值的含氟雜環(huán)分子。主要包括以下五部分：⑴研究了氟烷基胺基烯酮的分子內(nèi)親鹵反應(yīng)，以較好的產(chǎn)率合成2,2-二氟-2,3-二氫呋喃，同時研究了分子間串聯(lián)反應(yīng)的可能性，得到了多取代的二氫呋喃化合物；在底物的擴(kuò)展過程中，還意外得到了3,3-二氟-2,3-二氫吲哚化合物；同時我們也對二氫呋喃

3、化合物進(jìn)行了衍生化。⑵研究了氟烷基胺基烯酮與末端芳基炔烴在鈀催化下的Sonogashira/分子內(nèi)親核加成串聯(lián)反應(yīng)，以優(yōu)秀的產(chǎn)率合成了一系列的2-三氟甲基喹啉化合物。同時將方法學(xué)應(yīng)用到不含氟的分子中，也取得了不錯的結(jié)果。⑶研究了氟烷基-N-(鄰鹵芳基)炔基亞胺的分子內(nèi)碳鈀化反應(yīng)合成了2-三氟甲基吲哚產(chǎn)物；同時通過改變反應(yīng)思路，使用氟烷基炔基亞胺和芳基碘代物通過一個鈀催化的基于碳?xì)滏I活化的分子間串聯(lián)反應(yīng)，合成了一系列3H-吲哚化合物，并對