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文檔簡介
1、氨基糖和分枝糖都是重要的生物活性分子,我們從糖烯出發(fā)很方便的得到硝基糖烯,然后與溴代二羰基化合物在DBU的作用下發(fā)生[4+1]環(huán)化加成反應(yīng)得到糖基N-O異惡唑啉衍生物,再與烯烴和炔烴親雙烯體發(fā)生1,3-偶極環(huán)加成反應(yīng)得到氨基分枝糖衍生物。
大量核苷類似物具有很好的抗菌,抗腫瘤活性,已經(jīng)成功用于臨床治療艾滋病、乙肝、丙肝、水痘和各種癌癥。然而,傳統(tǒng)的核苷合成方法往往需要當(dāng)量的促進(jìn)劑和劇烈的反應(yīng)條件。我們采用新型金催化糖基鄰炔
2、基苯甲酸酯給體與嘧啶類和嘌呤類堿基反應(yīng)高效地合成了核苷。鄰炔基苯甲酸酯給體和硅基化的嘧啶類堿基,在0.1 eq PPh3AuNTf2的催化下“一鍋法”高效合成了嘧啶類核苷。該方法被成功應(yīng)用到剛剛分離得到的抗感冒病毒生物活性分子(JBIR-68)的合成。然后,我們嘗試了更有挑戰(zhàn)性的嘌呤糖苷化反應(yīng),在與嘧啶糖苷化相似條件下,2,6-二氯嘌呤反應(yīng)很好,但鳥嘌呤和腺嘌呤反應(yīng)效果卻不理想。考慮到金催化糖苷化反應(yīng)條件非常溫和,我們選擇了常用的氨基保
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