抗球蟲(chóng)藥甲芐氧喹啉的合成研究.pdf_第1頁(yè)
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1、作為抗球蟲(chóng)藥物的一類,喹啉類藥物開(kāi)發(fā)較早,藥效比較好,至今有幾種藥物還添加在飼料中,防止及治療球蟲(chóng)病。作為喹啉類抗球蟲(chóng)藥的甲芐氧喹啉是抗雞球蟲(chóng)病的一種,它以其藥效強(qiáng)而使用至今。 合成甲芐氧喹啉的關(guān)鍵是合成其中間體3-芐氧基-4-丁基苯胺,文獻(xiàn)報(bào)道合成3-芐氧基-4-丁基苯胺的方法是以間氨基苯酚為原料經(jīng)過(guò)?;ries重排、催化氫化還原、芐基化、水解等五步反應(yīng)合成其產(chǎn)品,總收率41.4%,操作步驟較多,且比較麻煩,對(duì)設(shè)備腐蝕比較

2、大,在路線中使用的催化劑Pd/C比較昂貴。設(shè)計(jì)新路線后以間氨基苯酚為原料,經(jīng)過(guò)酰化、Fries重排、芐基化、還原水解等四步反應(yīng),此外?;磻?yīng)與Fries重排反應(yīng)使用同一種溶劑,減少了操作步驟,使用水合肼還原羰基價(jià)格相對(duì)便宜,總收率達(dá)47.3%。 中間體3-芐氧基-4-丁基苯胺與甲氧亞甲基丙二酸二甲酯經(jīng)過(guò)縮合、環(huán)化步驟合成藥物甲芐氧喹啉,文獻(xiàn)收率為61%;我們采用與文獻(xiàn)不同的操作方法,通過(guò)對(duì)工藝條件的優(yōu)化,得到了較好的收率67.7

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