兔眼后Tenon囊下注射曲安奈德的眼內(nèi)藥代動(dòng)力學(xué)研究.pdf

1、目的:本實(shí)驗(yàn)研究兔眼后Tenon囊下注射曲安奈德(triamcinolone acetonide，TA)后，在視網(wǎng)膜組織及玻璃體腔中的曲安奈德藥物濃度，分析其藥物代謝動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)，為臨床上的應(yīng)用提供一定的實(shí)驗(yàn)依據(jù)。 方法:取健康成年有色家兔32只(64眼)，每只家兔右眼為對照組，給予后Tenon囊下注射生理鹽水0.1mL，左眼為實(shí)驗(yàn)組，給予后Tenon囊下注射TA20mg(約0.1mL)，依據(jù)注射后第1、3、7d，2、3、4、6

2、、8w，隨機(jī)分為8個(gè)亞組，每組4只8眼，于注藥前及注藥后各時(shí)間點(diǎn)行裂隙燈檢查、眼壓測量并處死1組家兔，取視網(wǎng)膜組織及玻璃體樣本，采用高效液相色譜法(high performance liquid chromatography，HPLC)測定樣本中曲安奈德的濃度并用3P87藥代動(dòng)力學(xué)處理系統(tǒng)計(jì)算主要的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)，作藥動(dòng)學(xué)分析。 結(jié)果:兔眼玻璃體線性回歸方程為Y=0.4329X+0.5397，(R2=0.9951，P＜0.05

3、)；視網(wǎng)膜線性回歸方程為Y=0.4205X+1.9377，(R2=0.9986，P＜0.05)；給藥后第1天視網(wǎng)膜及玻璃體腔內(nèi)TA濃度分別為(0.86±0.11)μg.g-1、(0.35±0.07)μg·mL-1，第2周時(shí)藥物濃度均達(dá)到最大為(2.36±0.14)μg.g-1、(1.91±0.13)μg·mL-1，以后逐漸下降，第8周時(shí)檢測不到藥物濃度；兔玻璃體的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)：t1/2(8.51±1.34)d，T(peak)=(14.

4、52±1.06)d，Cmax=(1.94±0.67)μg.mL-1，AUC=(33.14±0.72)μg.day．mL-1；兔視網(wǎng)膜的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)：t1/2=(15.42±1.45)d，T(peak)=(11.37±1.95)d，Cmax=(2.68±0.83)μg.g-1，AUC=(40.78±1.01)μg.day．g-1；整個(gè)觀察期，所有家兔均未見手術(shù)及藥物所致的并發(fā)癥。 結(jié)論:1．兔眼后Tenon囊下注射TA，藥物能通

5、過眼球壁滲透入玻璃體腔。 2．玻璃體藥代參數(shù)：t1/2(8.51±1.34)d，T(peak)=(14.52±1.06)d，Cmax=(1.94±0.67)μg.mL-1， AUC=(33.14±0.72)μg.day．mL-1；視網(wǎng)膜藥代參數(shù)：t1/2=(15.42±1.45)d，T(peak)=(11.37±1.95)d， Cmax=(2.68±0.83)μg.g-1，AUC=(40.78±1.01)μg.day．g-1。